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阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一種選擇性磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）抑製劑，是近年來在乳腺癌靶向治療中備受關注的口服藥物。該藥物由諾華公司（Novartis）研發，是首個專門針對PIK3CA基因突變乳腺癌患者獲FDA批准的PI3K抑製劑。它的問世標誌著激素受體陽性（HR+）、HER2陰性晚期乳腺癌治療進入了分子時代。以下為阿培利司的核心藥學信息及臨床應用要點

一、基本信息與藥品特徵

通用名稱：阿培利司、Alpelisib

商品名稱：PIQRAY

其他名稱：阿博利布、愛克利

規格劑型：薄膜包衣片，常見劑量為50mg、150mg、200mg。

儲存方式：建議儲存在20°C至25°C的室溫環境中，短時間允許在15°C至30°C之間波動，避免潮濕及陽光直射。

阿培利司為高選擇性PI3Kα抑製劑，可特異性靶向PIK3CA基因突變通路，從分子水平抑制腫瘤細胞生長與增殖。

二、適應症與適用人群

阿培利司主要用於治療激素受體（HR）陽性、HER2陰性、並伴有PIK3CA突變的晚期或轉移性乳腺癌。適用於絕經後女性及男性患者，需在經氟維司群（Fulvestrant）或其他內分泌治療方案治療失敗後使用。使用前必須通過經FDA批准的基因檢測確認存在PIK3CA突變。

這一類患者往往在傳統內分泌治療後產生耐藥，而阿培利司通過抑制PI3K/Akt通路激活，恢復對激素治療的敏感性，從而延緩疾病進展。

三、藥理作用機制

阿培利司通過抑制PI3Kα亞型活性，從根源阻斷PI3K/Akt/mTOR信號通路。這一通路是多種癌症發生、發展及藥物耐藥的重要驅動力。 PIK3CA基因突變會導致該通路持續激活，從而促進癌細胞生長和抗凋亡。阿培利司能夠抑制這一異常信號，抑制腫瘤細胞的生長。

研究發現，在ER陽性且存在PIK3CA突變的乳腺癌模型中，阿培利司與氟維司群聯合使用可顯著增強抗腫瘤活性。氟維司群通過降解雌激素受體，而阿培利司阻斷下游信號，兩者協同作用可有效延長疾病控制時間。

四、推薦用法與用量

1、常規劑量：推薦口服劑量為每日一次300mg（即兩片150mg薄膜衣片），需隨餐服用，以提高藥物吸收率。

2、聯合用藥：應與氟維司群（Fulvestrant）聯合使用，後者的推薦劑量為500mg，第1、15、29天注射一次，此後每月注射一次。

3、用藥管理：藥片應整片吞服，勿咀嚼、壓碎或掰開。若患者吞嚥困難，可將藥片放入60–120mL水中浸泡5分鐘後攪拌服用，並再次用水沖服殘留藥液。

4、漏服處理：若漏服時間少於9小時，可立即補服；超過9小時則跳過該次劑量，次日恢復常規給藥，不可重複服藥。

5、嘔吐後管理：若服藥後嘔吐，不應再補服，應按正常時間進行下一次服藥。

五、不良反應與安全性監測

阿培利司常見不良反應包括高血糖、腹瀉、皮疹、噁心、疲勞、食慾下降及口腔炎。這些症狀多數可通過支持治療或劑量調整緩解。部分患者可能出現體重下降、脫髮或輕度嘔吐。

較少見但需警惕的嚴重不良反應包括：

高血糖高滲性非酮症綜合徵（HHNKS）

血管性水腫或過敏反應

藥物反應伴嗜酸性粒細胞增多和系統性症狀（DRESS）

葡萄膜炎或結腸炎

臨床上建議患者在用藥初期定期監測血糖、肝功能和皮膚反應，若出現不可耐受的毒性反應，應及時停藥並進行對症處理。

六、禁忌與註意事項

阿培利司禁用於對該藥或其任何成分存在嚴重過敏反應的患者。糖尿病患者或存在代謝紊亂者應慎用，並在醫生指導下調整飲食與藥物劑量。若合併感染或肝功能異常，需在監測下謹慎使用。

七、藥物過量與應急處理

臨床研究中曾觀察到高達每日450mg的劑量。過量服用可能導致高血糖、乏力、皮疹及噁心。若發生過量，應立即停藥並進行支持性治療，目前尚無特異性解毒劑。

八、藥物儲存與穩定性

阿培利司應存放於乾燥、陰涼處，避免陽光直射。建議保持原包裝防潮狀態，避免兒童接觸。

參考資料：https://www.piqray.com/