貝舒地爾/易來克的詳細說明書中包含哪些重要信息

一、藥品名稱

通用名稱：甲磺酸貝舒地爾片、Belumosudil

適用年齡：12歲及以上

二、適應症

甲磺酸貝舒地爾片（Belumosudil）為一種口服小分子激酶抑製劑，主要適用於慢性移植物抗宿主病（cGVHD）患者，尤其是對糖皮質激素或其他系統治療應答不足的患者。 cGVHD是一種在造血幹細胞移植後常見的免疫相關並發症，患者可能出現皮膚、肝臟、口腔及其他器官受累的表現。本品通過調節免疫信號和抑制炎症反應，可改善疾病活動度，延緩病情進展，為難治性患者提供新的治療選擇。

三、用法用量

推薦劑量為口服，每次200mg，每日一次。應在醫生指導下持續服用，直至患者慢性移植物抗宿主病出現進展並需要新的系統性治療為止。服藥可與食物同服，無需空腹服用。若漏服一次劑量，應在發現後儘快補服，切勿一次服用雙倍劑量。治療期間，建議定期監測血常規、肝功能、腎功能及血壓等指標，以便及時調整劑量，確保療效與安全性。

四、藥理作用

本品為Rho相關捲曲螺旋形成蛋白激酶（ROCK）抑製劑，可同時抑制ROCK2與ROCK1活性，其半數抑制濃度（IC50）分別約為100 nM和3 μM。通過抑制ROCK2，本品能夠調節T細胞信號通路，包括STAT3/STAT5磷酸化水平，改變Th17/Treg免疫平衡，從而下調促炎反應。在體外研究中，本品還顯示出抑制異常促纖維化信號的活性。在體內cGVHD動物模型中，本品表現出良好的抗炎與抗纖維化效果，為臨床治療提供了理論依據。

五、不良反應

在臨床研究中，本品常見不良反應包括感染、乏力、噁心、腹瀉、呼吸困難、咳嗽、水腫、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛及頭痛，發生率≥20%。此外，實驗室指標異常也較常見，包括血磷降低、γ-谷氨酰轉移酶升高、淋巴細胞計數降低以及高血壓。部分不良反應可能隨著劑量調整或支持治療得到緩解。患者在用藥期間應密切觀察自身症狀，如出現嚴重感染、明顯血壓升高或呼吸困難，應立即就醫並與醫生溝通治療方案。

六、用藥監測

為確保安全與療效，治療期間建議定期監測以下指標：

血常規，包括血小板、白細胞及淋巴細胞計數；

肝功能指標，如ALT、AST及膽紅素水平；

腎功能及血壓變化；

觀察臨床症狀，如感染跡象、出血情況及器官功能變化。

七、劑量調整

如出現不良反應，可根據醫生建議調整劑量，包括暫時停藥、減量或延長給藥間隔。劑量調整應結合患者耐受性及實驗室檢查結果，確保在控制不良反應的同時維持治療效果。

八、貯藏與註意事項

本品應密封保存，不超過25℃。應放置於原包裝中，以防受潮，每次使用後請蓋緊瓶蓋，乾燥劑請勿丟棄。請將本品置於兒童接觸不到的地方，避免誤服。避免高溫、潮濕或直射光照，以保持藥品穩定性。

九、注意事項

本品為處方藥，使用前應由醫生評估患者病情及適應症。

孕婦及哺乳期患者使用前應諮詢醫生。

同時使用其他藥物時需注意藥物相互作用，特別是免疫抑製劑和血壓藥物。

治療期間若出現嚴重不良反應或病情惡化，應立即停藥並尋求醫療指導。

參考資料：https://www.drugs.com/pro/rezurock.htmlxa0xa0