伯瑞替尼（Vebreltinib）說明書主要內容是什麼

伯瑞替尼/萬比銳（vebreltinib）是一種近年備受關注的新型靶向藥，由BridgeBio Pharma與其子公司合作開發，商品名暫未全球統一。該藥是一種高選擇性MET酪氨酸激酶抑製劑（MET-TKI），主要針對具有MET基因異常的惡性腫瘤，尤其在非小細胞肺癌（NSCLC）和特定類型的腦膠質瘤中展現出顯著療效。 2024年底以來，伯瑞替尼被美國FDA授予孤兒藥資格，並進入全球多國臨床應用階段，2025年其說明書內容已在多家國際藥物數據庫中更新，標誌著其在精準腫瘤治療中的地位不斷提升。

從藥品信息來看，伯瑞替尼的適應症主要包括兩類：首先是間質-上皮轉化因子（MET）外顯子14跳變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。這一突變亞型在肺癌人群中佔比約為3%，常伴隨高齡及吸煙史少的特徵，是一種驅動基因突變類型。伯瑞替尼通過抑制MET通路異常激活，阻斷腫瘤細胞的生長和轉移信號，從而實現針對性抑制。其次，其說明書中提及的另一適應症為具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突變型星形細胞瘤（WHO 4級）或由低級別星形細胞瘤進展而來的膠質母細胞瘤患者。這類腦腫瘤的基因特徵罕見且預後較差，而伯瑞替尼為此類患者提供了新的精準治療選項。

在用法用量方面，說明書建議非小細胞肺癌患者的起始劑量為200mg，每日兩次口服（早晚各一次），而腦膠質瘤患者的推薦起始劑量略高，為300mg，每日兩次口服。藥物需在空腹狀態下服用，即服藥前至少2小時與服藥後半小時內需禁食，但可飲水。研究發現空腹服用可提高藥物生物利用度，減少胃酸對吸收的干擾。治療應持續進行直至患者出現不可耐受的不良反應或疾病進展，體現其長期維持治療的特性。

從藥理作用來看，伯瑞替尼通過與MET激酶結構域結合，抑制MET磷酸化，阻斷下游PI3K/AKT與RAS/MAPK信號通路，從而抑制腫瘤細胞增殖、遷移及侵襲。相較於第一代MET抑製劑（如克唑替尼），伯瑞替尼的分子選擇性更高，對常見的MET突變具有更強抑制效能，並在中樞神經系統（CNS）滲透性方面表現優異，這也是其能用於治療MET融合型腦膠質瘤的重要基礎。

在藥物安全性方面，說明書指出伯瑞替尼最常見的不良反應包括輕至中度的胃腸道反應（如噁心、腹瀉）、輕度轉氨酶升高、疲勞以及外周水腫。絕大多數副作用可通過劑量調整或對症治療緩解。說明書建議，在出現3級或以上肝功能異常、嚴重皮疹或持續性胃腸道反應時，應暫停給藥並經醫生評估後再行恢復。

參考資料：https://www.asymbio.com.cn/