達沙替尼/施達賽屬於哪一類藥物
達沙替尼(Dasatinib)是第二代酪氨酸激酶抑製劑(Tyrosine Kinase Inhibitor, TKI),屬於靶向抗癌藥物的一類。它的核心作用機制是高效抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性,而BCR-ABL融合蛋白是費城染色體陽性慢性粒細胞白血病(Ph+ CML)及某些類型急性淋巴細胞白血病(Ph+ ALL)發生和發展的關鍵因素。 BCR-ABL的異常激酶活性能夠持續激活下游信號通路,促進白血病細胞無限增殖和抑制凋亡。達沙替尼通過抑制該激酶活性,使異常信號通路失效,從而阻止白血病細胞增殖並誘導其凋亡。

與第一代TKI藥物伊馬替尼相比,達沙替尼在酪氨酸激酶抑制譜上更廣,除了抑制BCR-ABL外,還能同時抑制SRC家族激酶以及一些其他相關酪氨酸激酶,這使其在伊馬替尼耐藥或不耐受的患者中具有明顯優勢。臨床研究顯示,達沙替尼可用於慢性期、加速期以及髓系或淋巴母細胞期CML,同時適用於Ph+ ALL患者。這種廣譜抑制能力在對耐藥突變如T315I等亞型的應答中顯示出潛在價值,為治療複雜病例提供了新的選擇。
達沙替尼口服給藥,可在體內有效抑制癌細胞的增殖,而其靶向特性意味著藥物能夠更精確地作用於異常激酶,而對正常細胞的影響相對有限,從而在一定程度上提高了治療安全性。然而,使用達沙替尼仍需注意潛在心血管、呼吸系統和造血系統的不良反應。其在臨床中被廣泛應用於耐藥或複發患者,為白血病治療提供了靶向干預方案。
參考資料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254
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