圖卡替尼/妥卡替尼有哪些適應症呢

圖卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）作為一種靶向HER2的酪氨酸激酶抑製劑，具有廣泛的臨床適應症，主要用於治療HER2陽性的癌症患者，尤其在晚期或轉移性癌症的治療中展現了重要的臨床價值。圖卡替尼的使用並不局限於乳腺癌，還涉及到結直腸癌等其他類型的腫瘤，特別是在與其他抗癌藥物聯合使用時，展現出其強大的治療潛力。

1、轉移性乳腺癌（MBC）

圖卡替尼首先獲得批准的適應症是與曲妥珠單抗（Trastuzumab）和卡培他濱（Capecitabine）聯合治療的轉移性HER2陽性乳腺癌。適應患者群體為那些晚期不可切除或轉移性HER2陽性乳腺癌患者，這些患者往往經歷過多次治療失敗，且包括腦轉移的患者。圖卡替尼在這些患者中的效果尤其顯著，因為它能夠穿越血腦屏障，對腦轉移的HER2陽性乳腺癌產生有效抑製作用，改善患者的生存質量和預後。其作用機制通過選擇性抑制HER2信號傳導，減少腫瘤細胞的增殖和存活。

2、轉移性結直腸癌（CRC）

除了乳腺癌，圖卡替尼在治療HER2陽性轉移性結直腸癌方面也顯示了良好的臨床前景。尤其是在與曲妥珠單抗聯合使用時，圖卡替尼已被證明在氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康等化療藥物治療後的進展患者中，能夠顯著提高治療效果。圖卡替尼為這些患者提供了新的治療選擇，尤其是在常規化療失敗後，轉移性結直腸癌患者的治療常面臨較大的挑戰，而圖卡替尼的引入為這些患者帶來了希望。

參考資料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/213411s004lbl.pdf