Lerochol（Lerodalcibep-liga）的說明書中文簡介

一、通用名稱：Lerochol、Lerodalcibep-liga

二、適應症：

Lerochol（Lerodalcibep-liga）可作為飲食和鍛煉的輔助藥物，用於降低高膽固醇血症成人的低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），包括雜合子家族性高膽固醇血症（HeFH）。

三、用法用量：

1、推薦劑量：Lerochol的推薦劑量為300mg，每月一次，皮下注射。當有臨床指徵時，評估LDL-C。 Lerochol的降低LDL作用可在開始後4週進行測量，如果繼續每月給藥，則可在此後的任何時間進行測量，而不考慮給藥時間。

2、遺漏劑量的調整

1）少於7天，指導患者盡快使用Lerochol，並恢復患者最初的每月劑量計劃；

2）七(7)天或以上，指導患者盡快使用Lerochol，並根據該日期開始新的每月劑量計劃。

3、用藥管理：

根據使用說明，培訓患者和/或其護理人員如何準備和使用Lerochol，並指導他們在每次使用Lerochol時閱讀和遵守使用說明。使用前，如果Lerochol已經冷藏，讓其升溫至室溫25°C(77°F)至少30分鐘。給藥前目視檢查LEROCHOL。 LEROCHOL是一種清澈至略帶乳白色、棕黃色至琥珀色的溶液。如果溶液混濁或含有顆粒，請勿使用。

將Lerochol皮下注射到腹部或大腿前側。如果由醫務人員或護理人員注射，上臂後部也可以是注射部位。不要在觸痛、擦傷、發紅或硬化的皮膚區域注射。每次給藥時輪換注射部位。要使用全部300毫克劑量，在從注射部位取出之前，向下推動柱塞，直到注射器排空。

四、不良反應：

在Lerochol的臨床研究中，原發性高脂血症患者最常見的不良反應包括鼻咽炎、局部注射部位反應和外周水腫；HeFH患者最常見的不良反應是注射部位反應、鼻咽炎、腹瀉、噁心和外周水腫。

五、供應和儲存：

300mg/1.2mL (250mg/mL)的Lerochol注射液是一種用於皮下注射的單劑量預裝注射器，是一種清澈至略帶乳白色、棕黃色至琥珀色的無菌無防腐劑溶液。 Lerochol採用紙盒包裝，內含一個單劑量預灌裝注射器(NDC 84685-300-01)。

在2°C至8°C(36°F至46°F)下冷藏儲存在原紙箱中，以避免光照。不要凍結。不要搖晃。如果需要，Lerochol可以在室溫下保存在原紙箱中，最高溫度為25°C(77°F ),並且必須在從冰箱中取出後的3個月內使用。如果3個月內未使用，請丟棄Lerochol。不要使用超過容器或包裝上的有效期。

六、作用機制：

Lerodalcibep是一種新型的第三代PCSK9抑製劑，被工程化為重組融合蛋白。它由一個特定的PCSK9結合結構域組成，稱為附屬物，與人血清白蛋白（HSA）融合。附屬物成分與前蛋白轉化酶枯草桿菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）以高親和力結合，PCSK9是膽固醇代謝的關鍵調節因子，通常促進肝細胞表面低密度脂蛋白受體（LDLR）的溶酶體降解。通過抑制PCSK9和LDLR之間的相互作用，lerodalcibep可以防止受體降解，從而增加LDLR的豐度和再循環。肝臟LDLRs的上調增強了循環LDL膽固醇（LDL-C）的清除。與人血清白蛋白的融合通過防止快速腎臟清除和延長藥物的血漿半衰期發揮了關鍵的藥代動力學功能，與天然肽相比，這有助於方便的給藥方案。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=422f8b04-6ce8-4e64-a0a9-0ccc9a4a5860