布加替尼/布格替尼(Brigatinib)的靶點是什麼?
布加替尼/布格替尼(Brigatinib)的主要靶點是ALK(anaplastic lymphoma kinase)和ROS1(c-ros oncogene 1)。
ALK是一種酪氨酸激酶,屬於酪氨酸激酶家族。在正常情況下,ALK參與胚胎髮育和神經系統的正常功能。然而,ALK基因的融合事件或突變會導致ALK在腫瘤細胞中的異常激活,從而促進腫瘤的生長和轉移。 布加替尼/布格替尼通過抑制ALK的激酶活性,阻斷ALK信號通路的異常激活,從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。

ROS1是另一個酪氨酸激酶,屬於同一家族。 ROS1基因的融合事件或突變也可以導致ROS1的異常激活,並參與腫瘤的發展。 布加替尼/布格替尼不僅對ALK具有抑製作用,還對ROS1顯示出較高的抗腫瘤活性。因此,布加替尼/布格替尼在治療ALK融合陽性和ROS1陽性的非小細胞肺癌患者中都具有重要的臨床意義。
布加替尼/布格替尼通過與ALK和ROS1結合,抑制它們的激酶活性,從而阻斷下游信號通路的異常激活。這種抑製作用可以減少腫瘤細胞的增殖、生存和轉移,從而抑制腫瘤的發展。
布加替尼/布格替尼已經在國內上市,並且已經納入醫保,由於剛剛獲得批准上市,患者可能還無法在國內藥房買到,如果需要在國內購買請諮詢當地藥房,但是價格相當高昂,在一萬多元。國外的布加替尼/布格替尼主要是仿製藥,主要是孟加拉和老撾仿製藥,孟加拉仿製藥耀品國際版價格大約2000元左右,規格90mg*30片;老撾版仿製藥價格大約在600左右,規格要少一些。且國內原研藥與國外仿製藥藥物成分基本一致。
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