卡博替尼（Cabozantinib）說明書中文版

一、適應症（Indications）：

卡博替尼是一種口服多靶點酪氨酸激酶抑製劑，主要用於治療以下疾病：

1.腎細胞癌（Renal Cell Carcinoma，RCC）：用於晚期或轉移性腎細胞癌的治療。

2.甲狀腺癌（Thyroid Cancer）：用於放射性碘治療無效的局部進展或轉移性甲狀腺癌的治療。

3.肝細胞癌（Hepatocellular Carcinoma，HCC）：用於先前接受過索拉非尼（Sorafenib）治療後復發或進展的肝細胞癌。

二、作用機制和藥理學（Mechanism of Action and Pharmacology）：

卡博替尼是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑，它通過同時抑制多種受體激酶的活性，干擾腫瘤生長、血管生成和轉移過程，從而發揮抗腫瘤作用。

1.主要的作用機制包括：抑制腫瘤細胞的增殖：卡博替尼能夠抑制多種受體激酶，包括血管內皮生長因子受體（VEGFR）、肝細胞生長因子受體（MET）、血小板衍生生長因子受體（PDGFR）等，從而阻斷信號傳導，抑制腫瘤細胞的增殖和生長。

2.抑制腫瘤血管生成：卡博替尼通過抑制VEGFR的活性，降低腫瘤血管生成因子（VEGF）的信號通路，阻斷腫瘤對血液供應的依賴，從而減少腫瘤的營養供應，抑制腫瘤生長。

3.抑制腫瘤轉移：卡博替尼的作用還包括抑制腫瘤細胞的遷移和侵襲，從而減少腫瘤的轉移能力。

三、用量用法（Dosage and Administration）：

卡博替尼的用量和用法應根據醫生的處方和患者的具體情況來確定。一般情況下，建議遵循以下指導：

腎細胞癌（RCC）：推薦劑量為每日一次口服60毫克（mg），連續用藥。

甲狀腺癌（Thyroid Cancer）：推薦劑量為每日一次口服140毫克（mg），連續用藥。

肝細胞癌（HCC）：推薦劑量為每日一次口服60毫克（mg），連續用藥。

用藥期間，患者應定期接受醫生的監測和隨訪，確保藥物療效和安全性。

四、副作用（Adverse Reactions）：

卡博替尼可能引起一系列副作用，其中一些可能是嚴重的。常見的副作用包括：

1.高血壓：可能導致高血壓發作，患者需要定期監測血壓並在醫生指導下進行調整治療。

2.腹瀉和噁心：常見的消化系統副作用，但一般較輕，患者可根據情況調整飲食和液體攝入。

3.疲勞和體力下降：部分患者可能會感到疲倦或體力下降，需要適當休息。

4.手足綜合徵：表現為手掌和腳底出現濕疹狀皮疹，可能伴有疼痛和脫皮。

5.蛋白尿：可能導致蛋白尿，需定期檢查腎功能。

對於出現副作用的患者，應及時告知醫生，根據情況調整用藥方案。

五、警告及注意事項（Warnings and Precautions）：

使用卡博替尼的患者應注意以下事項：

1.肝功能監測：應定期監測肝功能，以避免肝毒性。

2.出血風險：因為卡博替尼可能導致凝血功能異常，患者在用藥期間需避免使用抗凝藥物或抗板藥物。

3.心血管並發症：卡博替尼可能引發心血管並發症，如心動過速、心律失常、心力衰竭等。使用卡博替尼的患者在開始治療前，應接受心臟評估，並在治療期間定期監測心臟功能。

4.骨折風險：部分患者在使用卡博替尼時可能增加骨折的風險。醫生可能會建議進行骨密度檢查，避免其他骨相關並發症。

5.甲狀腺功能監測：對於使用卡博替尼治療甲狀腺癌的患者，需要定期監測甲狀腺功能，以確保治療的有效性和安全性。

6.孕期禁用：卡博替尼可能對胎兒造成危害，因此在妊娠期間嚴禁使用。女性患者在用藥期間應採取有效的避孕措施，避免懷孕。

7.乳汁中排泄：卡博替尼可能通過乳汁排泄，因此在用藥期間應避免哺乳。

六、禁忌症（Contraindications）：

對以下情況患者，不宜使用卡博替尼：

1.已知對卡博替尼或其他成分過敏的患者。

2.嚴重的不穩定性高血壓，不能通過治療控制的患者。

3.嚴重的心臟疾病，如心力衰竭等，不適合使用該藥物的患者。

七、藥物相互作用（Drug Interactions）：

卡博替尼可能與其他藥物發生相互作用，影響藥物療效或增加副作用的風險。在使用卡博替尼之前，患者應告知醫生目前正在使用的其他藥物，包括處方藥、非處方藥、補充劑以及草藥製劑。

一些可能產生藥物相互作用的藥物包括但不限於：

1.抗凝藥物：如華法林，可能增加出血風險。

2.抗癲癇藥物：如卡馬西平，可能降低卡博替尼的血漿濃度。

3.酶誘導劑和酶抑製劑：可能影響卡博替尼的代謝，從而改變藥物的療效。

八、特殊人群用藥（Special Populations）：

1.兒童和青少年：目前尚未確定卡博替尼在兒童和青少年中的安全性和有效性，因此不建議在該年齡組使用。

2.老年患者：老年患者在使用卡博替尼時可能更容易出現副作用，因此需要更加密切地監測和調整用藥。

九、上市及價格情況：

卡博替尼目前還沒有在國內上市，因此也沒有納入醫保，因為這需要國家藥品監督管理局的批准，因此患者無法在國內進行購買，需要通過海外渠道購買。國外有卡博替尼原研藥和仿製藥，原研藥主要是日本原研藥、土耳其原研藥以及歐洲版原研藥，價格比較高昂，在35000~46000元左右。國外仿製藥主要是老撾仿製藥和孟加拉仿製藥，價格在1300~2700元左右，價格相對於原研藥來說便宜很多，更適合普通家庭的患者需求，且原研藥與仿製藥藥物成分基本一致。

以上為卡博替尼的一般說明和注意事項，每個患者的病情和體質都有差異，因此在使用該藥物時，應遵循醫生的處方和建議，並定期接受醫生的監測和隨訪，以確保治療的安全和有效性。同時，在用藥期間，如果出現任何新的不適或副作用，請及時向醫生報告。