舒尼替尼（Sunitinib）的療效

舒尼替尼（Sunitinib）是一種多靶點酪氨酸激酶抑製劑，具有抗血管生成和抗腫瘤活性，並能延長轉移性腎細胞癌(mRCC)和胃腸道間質瘤(GIST)患者的生存期。據報導，這種分子還與高頻率的心臟毒性有關，但其機制仍然未知。在一項研究中，觀察到舒尼替尼對H9c2心肌細胞表現出高度的抗增殖作用，該作用通過PI染色和MTT測定來測量。

在舒尼替尼處理48小時後，H9c2細胞中的凋亡標記物均為陰性，這表明舒尼替尼誘導的心臟毒性可能涉及另一種細胞死亡途徑。發現舒尼替尼顯著增加H9c2細胞的自噬流量。 H9c2細胞中的酸性囊泡熒光和LC3-II的高表達確定自噬是舒尼替尼誘導的過程，可能與細胞毒性有關。此外，通過RNA干擾敲低Beclin 1以阻斷H9c2細胞中的自噬表明，與對照細胞相比，用舒尼替尼治療時死亡率降低。這些結果證實了自噬在舒尼替尼介導的H9c2細胞毒性中起重要作用。

舒尼替尼原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格12.5mg*28粒的價格在3500人民幣左右。舒尼替尼原研藥也已經在海外上市，規格12.5mg*7粒的價格在1500人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），也有其他國家生產的仿製藥，印度藥廠生產的12.5mg*28粒價格在750人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國外生產的仿製藥與國內、外的原研藥的藥物基本一致，不同規格的藥物價格可能存在差異。