塞爾帕替尼（Selpercatinib）的耐藥結果

塞爾帕替尼（Selpercatinib）是一種高選擇性RET抑製劑，可以阻斷RET受體酪氨酸激酶的三磷酸腺苷結合位點。由於在靶點特異性、耐受性和顱內療效方面的良好特性，塞爾帕替尼成為許多患者的新的有效選擇。在1/2期LIBRETTO - 001試驗中，共有105名RET融合的非小細胞肺癌患者接受了塞爾帕替尼治療，其有希望的ORR和mDoR，這些患者的mPFS為16個月。基於抗腫瘤療效和安全性，塞爾帕替尼於2020年5月8日被FDA批准用於RET融合NSCLC。

塞爾帕替尼是一種靶內激酶獲得性耐藥性，在激酶抑製劑選擇壓力下動態演變，使激酶在藥物治療條件下持續激活。包括看門人突變和溶劑前沿突變。據報導，MKIs的耐藥機制包括RET V804 M看門人突變和RET S904F。選擇性RET抑製劑塞爾帕替尼誘導了裂解前突變。xa0

塞爾帕替尼原研藥還沒有在國內上市，因此也沒有進入醫保範圍，國內的患者還無法購買到此藥。在海外上市的塞爾帕替尼原研藥有美版、歐洲版，美版的規格80mg*60粒每盒的價格150000人民幣左右，歐洲版的規格80mg*56粒每盒的價格21000人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），價格昂貴。國外也有其他國家生產的塞爾帕替尼仿製藥，孟加拉藥廠生產的規格40mg*30粒每盒的價格4300人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），仿製藥與原研藥的藥物成分基本一致。