伊馬替尼（Imatinib）的中文說明書

一、適應症

伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑，用於治療以下疾病：

慢性粒細胞性白血病（Chronic Myeloid Leukemia，CML）：伊馬替尼被用來治療CML，特別是在CML患者中具有BCR-ABL融合基因異常的情況下。

急性淋巴細胞性白血病（Acute Lymphoblastic Leukemia，ALL）：伊馬替尼可用於一些ALL患者，特別是在BCR-ABL融合基因異常存在的情況下。

皮質腎癌（Gastrointestinal Stromal Tumor，GIST）：伊馬替尼可以用於治療GIST，因為它可以抑制KIT酪氨酸激酶的異常活性。

二、作用機制

伊馬替尼的主要作用機制是通過抑制異常活躍的酪氨酸激酶酶，尤其是BCR-ABL酪氨酸激酶和KIT酪氨酸激酶。這些異常激酶在癌細胞的生長和分裂中起到關鍵作用，伊馬替尼通過乾擾它們的活性來抑制癌細胞的增殖。

三、藥理學

伊馬替尼被口服後，通常在胃腸道中被吸收。它可被代謝成活性代謝物，主要由肝臟的CYP3A4酶代謝，然後被排泄出體外。伊馬替尼的血漿濃度通常需要定期監測，以確保在治療中維持有效的劑量。

四、用量用法

伊馬替尼的用量和用法會根據患者的具體疾病和情況而有所不同，因此必須遵循醫生的處方。一般情況下，伊馬替尼通常每天口服一次，可以隨餐或空腹服用。患者應嚴格按照醫生的建議來服用藥物，不要改變劑量或停止用藥，除非醫生另有指示。

五、副作用

伊馬替尼可能引起一些副作用，包括但不限於：

1.噁心、嘔吐、腹瀉和消化不良。

2.體重增加。

3.水腫和體液瀦留。

4.肝功能異常。

5.皮膚疹和瘙癢。

6.肌肉或骨骼疼痛。

患者在用藥期間應密切關注這些副作用，並向醫生報告任何不適。一些副作用可能需要特殊處理或調整劑量。

六、警告及注意事項

1.使用伊馬替尼期間，患者需要定期接受醫生的監測和檢查，以確保藥物的療效和安全性。

2.在用藥期間，應避免飲酒，因為酒精可能增加藥物的毒性。

3.孕婦和哺乳期婦女應避免使用伊馬替尼，因為它可能對胎兒和嬰兒產生不良影響。

4.伊馬替尼可能與其他藥物相互作用，因此在開始伊馬替尼治療之前，患者應通知醫生有關正在使用的所有藥物。

七、禁忌症

伊馬替尼在以下情況下可能禁忌：

1.對伊馬替尼或藥物中的任何成分過敏的患者。

2.孕婦和哺乳期婦女，除非根據臨床需要，醫生認為必須使用。

八、藥物相互作用

伊馬替尼可能與其他藥物相互作用，包括但不限於：

1.具有CYP3A4酶抑製作用的藥物，如某些抗真菌藥物和抗抑鬱藥物，可能增加伊馬替尼的血漿濃度，從而增加毒性。

2.某些藥物可能降低伊馬替尼的有效性，如某些抗癲癇藥物和口服避孕藥。

3.患者在用伊馬替尼之前應告知醫生他們正在使用的所有藥物，以便醫生可以做出相應的調整。

九、特殊人群用藥

1.對於老年患者，可能需要調整伊馬替尼的劑量，因為藥物的代謝可能受年齡影響。

2.對於肝功能受損的患者，可能需要減少伊馬替尼的劑量或更頻繁地監測肝功能。

3.兒童和青少年的用藥應在專業醫生的指導下進行。

十、上市及價格情況：

伊馬替尼早在2003年就在國內上市，國內醫保價格大約在700元左右，規格為100mg*60，由於各地醫保差異比較大，所以具體價格請諮詢當地藥房或者醫保局。國外分為原研藥和仿製藥，原研藥主要是土耳其原研藥，價格比較高，大約3300元左右；仿製藥主要是印度仿製藥，印度仿製藥規格100mg*120價格在幾百元左右，比國內便宜很多。國外原研藥和仿製藥同國內伊馬替尼藥物成分基本一致。