維莫德吉(Vismodegib)是靶向藥嗎?
維莫德吉(Vismodegib)是美國食品藥品監督管理局(FDA)批准的第一個Hedgehog信號通路靶向抑製劑,它也是第一種被批准用於治療轉移性或局部晚期不可切除基底細胞癌(BCC)的藥物。它的快速上市在很大程度上是基於一項非隨機的pivotal 104名患者研究的優勢,該研究的主要終點是緩解率。
這一批准幾乎是在人類首次使用維莫德吉的5年之後。在本研究中,轉移性和局部晚期隊列的緩解率分別為30.3%和42.9%,兩個隊列的中位無進展生存期均為9.5個月。維莫德吉的生物利用度約為32%,達峰時間約為2.4天。超過98%的藥物作為原始化合物循環。一旦被吸收,其分佈體積(Vd)在16-26.6L之間,並與血清白蛋白和α酸性糖蛋白(AAG)高度蛋白結合(大於99%)。維莫德吉通過氧化、葡萄醣醛酸化和環裂解進行代謝。它是CYP2C9和CYP3A4的次要底物。單次給藥後的消除半衰期約為12天,但連續每日給藥後,在主要從糞便(82%)和尿液(4%)中消除前,半衰期變為4天。
維莫德吉原研藥目前還沒有在國內上市,因此也無法納入醫保行列。在海外上的維莫德吉原研藥有土耳其版和歐洲版本,規格150mg*28粒每盒的價格可能在1萬-3萬人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動),價格十分昂貴,目前也沒有維莫德吉仿製藥生產上市,更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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