伏立諾他(Vorinostat)是治療艾滋病的嗎?
伏立諾他(Vorinostat)是一種異羥肟酸,是一種I類和II類組蛋白去乙酰化酶(HDACs)的泛組蛋白去乙酰化酶抑製劑(HDACi),伏立諾他經美國食品藥品監督管理局(FDA)批准,用於治療皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL),且對CTCL患者有效且耐受性良好。 作為一種HIV治療藥物,伏立諾他正在作為一種重新激活HIV潛伏表達的藥物進行研究。

在HIV-1潛伏期,蛋白去乙酰化酶被募集到前病毒5 '長末端重複序列(LTR),在那裡它們催化組蛋白上賴氨酸殘基的去乙酰化,導致核小體1(nuc-1)上染色質濃縮並阻止HIV轉錄。然而,HDAC活性的抑制通過組蛋白乙酰轉移酶(HATs)引起賴氨酸殘基的組蛋白乙酰化(超乙酰化)。這導致染色質鬆弛和HIV的轉錄激活。一些研究表明,HDACis誘導HIV轉錄的活性可能不是由對組蛋白乙酰化的直接作用引起的,而是由對其他非組蛋白的作用引起的。
伏立諾他原研藥目前沒有在國內上市,因此也無法進入國家醫保範圍。在海外上的伏立諾他原研藥有美版,規格100mg*120粒每盒的價格可能在十萬人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動),價格非常昂貴,目前還沒有伏立諾他仿製藥生產上市,更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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