替沃扎尼（Tivozanib）的說明書

一、名稱：鹽酸替沃扎尼、tivozanib capsules、Fotivda capsules

二、適應症：

替沃扎尼（Tivozanib）適用於在接受兩種或更多種既往全身治療後復發或難治性晚期腎細胞癌（RCC）的成年患者的治療。

三、用法用量：

1、推薦劑量：替沃扎尼的推薦劑量為每日口服一次1.34mg，需要治療21天，然後在28天的周期中停止治療7天，繼續治療，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2、劑量調整：如果不良反應需要調整劑量，在28天的治療週期中，將替沃扎尼的劑量減少至0.89mg，治療21天，然後停藥7天。在中斷或減少劑量之前，需要對對腹瀉、噁心或嘔吐等不良事件進行藥物治療。

（1）中度肝損傷患者：對於中度肝功能損害的患者，將替沃扎尼的推薦劑量減少至每日口服一次0.89mg，治療21天，然後停藥7天，進行28天的治療週期。

四、不良反應：

在兩次或兩次以上全身治療後復發或難治的晚期腎癌的臨床研究中，替沃扎尼最常見的（≥20%）不良反應是疲勞、高血壓、腹瀉、食慾下降、噁心、發音困難、甲狀腺功能減退、咳嗽和口腔炎，最常見的3級或4級實驗室異常（≥5%）是鈉減少、脂肪酶增加和磷酸鹽減少。

五、儲存：

替沃扎尼會儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之間，放在兒童接觸不到的地方。

六、特殊人群：

（1）女性：根據動物研究結果及其作用機制，孕婦服用替沃扎尼可能會對胎兒造成傷害，因此建議哺乳期婦女在替沃扎尼治療期間以及最後一次給藥後一個月內不要進行母乳喂養；建議具有生殖潛力的女性在接受替沃扎尼治療期間以及最後一次給藥後一個月內使用有效的避孕措施。

（2）男性：建議有生殖潛力的女性伴侶的男性在替沃扎尼治療期間和最後一次給藥後一個月內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

替沃扎尼是一種酪氨酸激酶抑製劑。體外細胞激酶試驗證明，在臨床相關濃度下，替沃扎尼抑制血管內皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，並抑制其他激酶，包括c-kit和PDGFR β。在小鼠和大鼠的腫瘤異種移植模型中，替沃扎尼抑制各種腫瘤細胞類型(包括人腎細胞癌)的血管生成、血管通透性和腫瘤生長。

替沃扎尼原研藥還沒有在國內上市，因此也沒有進入醫保。在海外上市的歐洲版的替沃扎尼原研藥，規格1340mcg*21粒每盒的價格可能在3萬多人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），價格較為昂貴。 目前還沒有替沃扎尼仿製藥生產上市，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。