替西羅莫司（Temsirolimus）的作用與功效

替西羅莫司（Temsirolimus）中的活性物質Temsirolimus阻斷了一種稱為“雷帕黴素哺乳動物靶標”(mTOR)的蛋白質。在體內，替西羅莫司附著在細胞內的一種蛋白質上，形成一種“複合物”。然後這個複合體阻斷mTOR。由於mTOR與細胞分裂的控制有關，替西羅莫司可以阻止癌細胞的分裂，從而減緩癌症的生長和擴散。

在一項國際三組III期研究中，對626名先前未治療的預後不良患者進行了替西羅莫司、干擾素-α和兩者聯合用藥的比較。與乾擾素-α組(7.3個月)和聯合組(8.4個月)相比，替西羅莫司組的中位總生存期(10.9個月)顯著改善。癌症患者單劑量服用25mg替西羅莫司後，全血中的平均替西羅莫司Cmax為585ng/mL，血液中的平均AUC為1627ng*h/mL。在1mg-25mg的劑量範圍內，西羅莫司的暴露量以小於劑量比例的方式增加，而西羅莫司的暴露量則隨劑量成比例增加。癌症患者單次靜脈注射25mg後，西羅莫司的AUC是替西羅莫司的2.7倍，主要是因為西羅莫司的半衰期更長。

替西羅莫司原研藥還沒有在國內上市，因此也無法納入國內醫保。在海外上市的替西羅莫司原研藥有土耳其版、歐洲版，兩者的藥物成分基本一致，規格30mg/1.2mL每盒的價格可能在1萬多人民幣，規格25mg/mL每盒的價格可能在3千人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前還沒有替西羅莫司仿製藥生產上市，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。