阿西米尼(Asciminib)的結構
阿西米尼(Asciminib)是一種激酶抑製劑。該原料藥化學名稱為N-[4-(氯二氟甲氧基)苯基]-6-[(3R)-3-羥基吡咯烷-1-基]-5-(1H-吡唑-3-基)吡啶-3-甲酰胺-氯化氫(1/1)。阿西米尼薄膜包衣片提供給口服使用,具有兩種濃度,分別含有20mg和40mg阿西米尼(分別相當於21.62mg和43.24mg鹽酸阿西米尼)。

阿西米尼是BCR-ABL1酪氨酸激酶的變構抑製劑,它與融合蛋白ABL1部分的荳蔻酰口袋結合,並將其鎖定在非活性構象,從而阻止其致癌活性。在大多數慢性髓細胞性白血病(CML)患者中,疾病的進展主要是由費城染色體的易位驅動的,該易位在BCR和ABL1基因之間產生了致癌融合基因BCR-ABL1。該融合基因產生了合成的融合蛋白BCR-abl 1,其表現出升高的酪氨酸激酶和促進慢性髓細胞性白血病增殖的轉化活性。
阿西米尼原研藥還沒有在國內上市,因此也無法納入醫保,目前在海外的出售的阿西米尼原研藥的價格十分昂貴。在海外也有阿西米尼仿製藥生產上市,其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致,如老撾藥廠生產的規格40mg*60片每盒的價格可能在4千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動),價格比較便宜,更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。
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阿西米尼(Asciminib)上市了嗎?
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