達拉非尼作用與功效

達拉非尼(Dabrafenib)是一種激酶抑製劑，被指定為單一藥物用於治療經FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。 達拉非尼適用於與曲美替尼聯合用藥，用於:1.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者的治療。 2.根據FDA批准的檢測，對患有BRAF V600E或V600K突變的黑色素瘤患者進行輔助治療，並在完全切除後累及淋巴結。 3.FDA批准的試驗檢測到BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。 4.具有BRAF V600E突變且沒有令人滿意的局部區域治療方案的局部晚期或轉移性未分化甲狀腺癌(ATC)患者的治療。 5.對1歲及1歲以上患有不可切除或轉移性BRAF V600E突變實體瘤的成人和兒童患者進行治療，這些患者在先前治療後出現進展，且沒有令人滿意的替代治療方案。 6.1歲及以上患有BRAF V600E突變的低級別神經膠質瘤(LGG)且需要全身治療的兒童患者的治療。

達拉非尼是一些突變形式的BRAF激酶的抑製劑，對BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶的體外IC50值分別為0.65、0.5和1.84 nM。 達拉非尼還抑制野生型BRAF和CRAF激酶，其IC50值分別為3.2和5.0 nM，以及其他激酶，如高濃度的SIK1、NEK11和LIMK1。 BRAF基因中的一些突變，包括導致BRAF V600E的突變，可導致組成型激活的BRAF激酶，從而刺激腫瘤細胞生長。 達拉非尼在體外和體內抑制各種BRAF V600突變陽性腫瘤的細胞生長。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。