莫博賽替尼/莫博替尼(Mobocertinib)說明書

一． 通用名稱：琥珀酸莫博賽替尼膠囊/莫博替尼/Mobocertinib

商品名稱：Exkivity/安衛力

二． 適應症

適用於患有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變且其疾病在以鉑類為基礎的化療期間或之後出現進展的成人的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(非小細胞肺癌)。

三．用法用量

成人推薦劑量為160毫克，每日一次，繼續直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

四．劑量調整

不良反應的劑量減少水平:

第一次劑量減少:120毫克口服，每天一次

第二次劑量減少:80毫克口服，每天一次

QTc間期延長和尖端扭轉型室性心動過速:

2級(QTc間期481至500毫秒):

首次出現:應停用該藥物，直到1級或更低或基線；恢復後，這種藥物應恢復相同的劑量。

復發:這種藥物應保留到1級或更低或基線；恢復後，該藥物應在下一個較低劑量時恢復，或應永久停用。

3級(QTc間期至少501毫秒或QTc間期比基線增加60毫秒以上):

首次出現:應停用該藥物，直到1級或更低或基線；恢復後，該藥物應在下一個較低劑量時恢復，或應永久停用。

復發:該藥應永久停用。

4級(尖端扭轉型室性心動過速；多形性室性心動過速；嚴重心律失常的體徵/症狀):應永久停用該藥。

間質性肺病(ILD)/肺炎:

任何級別:如果懷疑有ILD/肺炎，應停用該藥；如果ILD/肺炎得到確認，該藥物應永久停用。

射血分數降低或心力衰竭:

2級射血分數降低:這種藥物應保留到1級或更低或基線。

如果在2週內恢復到基線:該藥物應恢復相同劑量或下一個較低劑量。

如果在2週內沒有恢復到基線:該藥物應永久停用。

至少2級心力衰竭或3或4級射血分數降低:應永久停用該藥。

腹瀉:

不可耐受或複發的2級或3級:應停用該藥物，直到1級或更低；這種藥物應該以相同的劑量或下一個更低的劑量繼續使用。

四級:

第一次出現:這種藥物應保留到1級或更低；這種藥物應該在下一個較低劑量時恢復。

復發:該藥應永久停用。

五．禁忌症

沒有

六．不良反應

最常見的(> 20%)不良反應是腹瀉、皮疹、噁心、口腔炎、嘔吐、食慾下降、甲溝炎、疲勞、皮膚乾燥和肌肉骨骼疼痛。最常見的(≥2%)3級或4級實驗室異常為淋巴細胞減少、澱粉酶增加、脂肪酶增加、鉀減少、血紅蛋白減少、肌酐增加和鎂減少。

七． 藥物相互作用

主要通過CYP3A4代謝為活性代謝物AP32960和AP32914。在體外，莫博賽替尼及其活性代謝產物AP32960和AP32914不抑制CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19或2D6。 莫博賽替尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的抑製劑。 莫博賽替尼不抑制膽鹽輸出泵(BSEP)、多藥和毒素擠出蛋白(MATE) 1或2K、多藥耐藥相關蛋白2 (MRP2)、有機陰離子轉運蛋白(OATP) 1B1或1B3、有機陰離子轉運蛋白(OAT) 1或3、有機陽離子轉運蛋白(OCT) 1或2。在體外，莫泊西替尼是P-gp的底物，但不是BCRP、OATP1B1或OATP1B3的底物。

八． 藥代動力學

吸收

生物利用度

口服給藥後，大約4小時內達到血漿濃度峰值。

平均絕對生物利用度為37%。

在每天5至180毫克的劑量範圍內，全身接觸量以與劑量成比例的方式增加。

食物

服用高脂餐、低脂餐或禁食過夜後，全身暴露或血漿濃度峰值沒有顯著差異。給藥時不考慮進餐。

血漿蛋白結合

99.3%(莫博賽替尼)；99.5%(AP 32960)；98.6%(AP 32914)；與藥物濃度無關。

莫博賽替尼的血血漿比是0.76，AP32960是1.2，AP32914是0.71。

新陳代謝

主要由CYP3A代謝；具有兩種活性代謝物包括AP32960和AP32914。

AP32960和AP32914與mobocertinib具有相似的效力，分別佔合併血漿藥物暴露的36%和4%。

仿製藥老撾和孟加拉有產，且已正規上市的版本，大概每盒3千多到4千左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。