烏帕替尼（Upadacitinib）藥理學

烏帕替尼（Upadacitinib）是一種選擇性Janus激酶（JAK）抑製劑，可有效抑制JAK1，但對其他JAK亞型的抑製作用較弱。 JAK/STAT（信號轉導子和轉錄激活子）通路不僅參與調節先天免疫和適應性免疫機制，還參與調節炎症反應。因此，這種途徑已成為免疫疾病治療方法開發的目標。

JAK酶家族由4個成員組成：JAK1和酪氨酸激酶2（tyk 2）。抑制JAK1信號可抑制白細胞介素‐6促炎信號，這被認為是免疫疾病臨床療效的主要因素。相比之下，JAK2下游信號級聯調節白細胞介素-3、白細胞介素-5、紅細胞生成素、血小板生成素的表達，這有助於紅細胞生成和骨髓生成。烏帕替尼增強了對JAK1的選擇性，有可能提供在類風濕性關節炎（RA）患者的多項2期和3期研究中，以及在克羅恩病和特應性皮炎患者的2期研究中，烏帕替尼已顯示出強大的療效和可接受的安全性。烏帕替尼也接受治療銀屑病關節炎、潰瘍性結腸炎和強直性脊柱炎。

烏帕替尼原研藥已經在國內上市，隨後也進入了乙類醫保範圍，僅限符合條件的患者進行報銷，規格15mg*28片每盒的價格可能在3千人民幣左右。而在海外出售的歐版原研藥，規格15mg*30片的價格在2萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格昂貴。海外也有出售更為便宜的烏帕替尼仿製藥，其藥物成分與國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致，如孟加拉藥廠生產的規格15mg*30片的價格在9百人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。