恩西地平enasidenib有哪些注意事項？

恩西地平是一種異檸檬酸脫氫酶2抑製劑，用於治療經FDA批准的試驗檢測到異檸檬酸脫氫酶2 (IDH2)突變的複發性或難治性急性髓細胞白血病(AML)成年患者。恩西地平enasidenib有哪些注意事項？

1.在臨床試驗中，14%接受IDHIFA治療的患者出現了分化綜合徵，如果不治療，可能會危及生命或致命。分化綜合徵與骨髓細胞的快速增殖和分化有關。雖然沒有鑑別綜合徵的診斷測試，但接受IDHIFA治療的患者的症狀包括急性呼吸窘迫，表現為呼吸困難或缺氧(68%)以及需要補充氧氣(76%)；肺部浸潤(73%)和胸腔積液(45%)；腎功能損害(70%)；發熱(36%)；淋巴結病(33%)；骨痛(27%)；體重快速增加的外周水腫(21%)；和心包積液(18%)。還觀察到肝、腎和多器官功能障礙。在IDHIFA開始後1天至5個月內，觀察到伴有或不伴有高白細胞增多的分化綜合徵。如果懷疑有分化綜合徵，開始口服或靜脈注射皮質類固醇(如每12小時10 mg地塞米松)並監測血流動力學，直至症狀改善。僅在症狀緩解後才逐漸減少皮質類固醇。過早停止皮質類固醇治療可能會導致分化綜合徵症狀復發。如果需要插管或呼吸機支持的嚴重肺部症狀或腎功能不全在開始使用皮質類固醇後持續超過48小時，則中斷IDHIFA，直到體徵和症狀不再嚴重。建議住院密切觀察和監測有肺部和/或腎臟表現的患者。

2.胚胎-胎兒毒性。 基於動物胚胎-胎兒毒性研究，當給孕婦使用時，IDHIFA可導致胚胎-胎兒損傷。在動物胚胎-胎兒毒性研究中，根據推薦的人體劑量下的濃度-時間曲線下面積(AUC ),恩西地平引起的胚胎-胎兒毒性始於穩態臨床暴露量的0.1倍。告知孕婦對胎兒的潛在風險。建議具有生殖潛力的女性在使用IDHIFA治療期間以及最後一次給藥後至少2個月內使用有效的避孕措施。建議有生殖能力的女性伴侶的男性在使用IDHIFA治療期間以及在最後一次給藥後至少2個月內使用有效的避孕措施。

3.兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

4.老年用藥。恩西地平不需要根據年齡調整劑量。在臨床研究中，214名患者中有61%年齡在65歲或以上，而24%年齡在75歲以上。未觀察到65歲或以上患者與年輕患者在有效性或安全性方面的總體差異。

5.恩西地平是一種OATP1B1、OATP1B3和BCRP抑製劑。與IDHIFA合用會增加OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物的暴露，這可能會增加這些底物不良反應的發生率和嚴重性。根據相應處方信息中的建議和臨床指徵，減少OATP1B1、OATP1B3和BCRP底物的劑量。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。