佩米替尼作用機制是什麼？如何工作的？

佩米替尼/培米替尼(Pemigatinib)是一種激酶抑製劑，佩米替尼用於治療經美國食品和藥物管理局（FDA）批准的檢測發現的成纖維細胞生長因子受體2（fgfr 2）融合或其他重排的既往治療過的不可切除局部晚期或轉移性膽管癌成人患者。該適應症根據總體緩解率和緩解持續時間獲得加速批准。該適應症的繼續批准可能取決於在確認性試驗中對臨床益處的驗證和描述。 佩米替尼用於治療患有FGFR1重排的複發或難治性髓系/淋巴系腫瘤（MLNs）的成人。

佩米替尼是一種小分子激酶抑製劑，靶向IC50值小於2 nM的FGFR1、2和3。 佩米替尼在體外抑制FGFR4的濃度比抑制FGFR1、2和3的濃度高約100倍。培美替尼抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導，並通過激活FGFR擴增和融合降低癌細胞系的細胞活力，從而導致FGFR信號傳導的組成型激活。組成型FGFR信號能夠支持惡性細胞的增殖和存活。在FGFR1、FGFR2或FGFR3改變導致組成型FGFR激活的人類腫瘤小鼠異種移植模型中，培美替尼顯示出抗腫瘤活性，包括表達致癌FGF R2-Transformer-2β同源物（TRA2b）融合蛋白的膽管癌患者異種移植模型和攜帶FGFR1易位（FGFR1OP2-FGFR1）的KG1白血病模型。 老撾有仿製藥，且都是正規上市的仿製藥，有政府批文。老撾盧修斯製藥零售價格4.5mg*14片1000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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