艾曲波帕/艾曲泊帕原理

艾曲波帕(Eltrombopag)是一種TPO受體激動劑，它與人TPO受體(也稱為cMpl)的跨膜區相互作用，並啟動誘導巨核細胞增殖和分化的信號級聯，導致血小板生成增加。在臨床試驗中，在重複(每日)給藥後，艾曲波帕治療導致血小板計數的劑量依賴性增加。血小板計數的增加在開始給藥後約兩周達到最大值，並在最後一劑艾曲泊帕後約兩週內恢復到基線水平。

在健康成人受試者中，艾曲波帕劑量為50-150mg/天時，劑量比例增加。與健康受試者相比，持續性或慢性ITP患者的艾曲波帕AUC約高1.7倍，HCV患者的約高2.8倍。在大約1週的每日一次治療後達到穩態，75mg/天的幾何平均累積比為1.56 (90%置信區間為1.20，1.63)。與健康受試者相比，接受確定性免疫抑制治療的初治重型再生障礙性貧血患者的艾曲波帕AUC約高3.2倍，表明其相對暴露量高於健康受試者或ITP患者，且暴露量與慢性丙型肝炎患者相似。口服混懸液的艾曲波帕的血漿AUC高22%0-INF比片劑配方更好。

口服給藥後2至6小時，艾曲波帕的吸收達到峰值濃度。據估計，單劑量75mg溶液給藥後，藥物相關物質的口服吸收至少為52%。 海外有仿製藥，每盒大概400到1000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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