圖卡替尼/妥卡替尼詳細說明書

一． 適應症和用法

圖卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一種激酶抑製劑:

與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合用於治療患有晚期不可切除或轉移性HER2陽性乳腺癌的成人患者，包括患有腦轉移的患者，所述患者在轉移背景下已經接受了一種或多種先前的基於抗HER2的方案。

與曲妥珠單抗聯合用於治療患有RAS野生型HER2陽性不可切除或轉移性結直腸癌的成人患者，所述結直腸癌在接受基於氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康的化療治療後進展。

該適應症根據腫瘤緩解率和緩解持久性獲得加速批准。 該適應症的繼續批准可能取決於在確認性試驗中對臨床益處的驗證和描述。

二． 劑量和用法

在開始圖卡替尼前，確認腫瘤標本中存在HER2蛋白過表達和RAS野生型。

推薦劑量:300毫克口服，每日兩次，可與食物同服或不同服。

對於嚴重肝功能損害的患者，推薦劑量為每日兩次口服200 mg。

三． 劑型和強度

片劑:50毫克和150毫克。

四． 禁忌症

沒有。

五． 警告和注意事項

1.腹瀉。 圖卡替尼可導致嚴重腹瀉，包括脫水、低血壓、急性腎損傷和死亡。 如果出現腹瀉，根據臨床指徵進行止瀉藥治療。根據臨床指徵進行診斷測試，以排除其他腹瀉原因。根據腹瀉的嚴重程度，中斷劑量，然後減少劑量或永久停用圖卡替尼。

2.肝毒性

圖卡替尼可導致嚴重的肝毒性。 在開始圖卡替尼前、治療期間每3週以及根據臨床指徵監測ALT、AST和膽紅素。根據肝毒性的嚴重程度，中斷劑量，然後減少劑量或永久停用圖卡替尼。

3.胚胎-胎兒毒性。 根據動物研究結果及其作用機制，孕婦服用圖卡替尼可能會對胎兒造成傷害。在動物生殖研究中，在器官形成期間對懷孕大鼠和兔子使用圖卡替尼導致胚胎-胎兒死亡、胎兒體重減輕和胎兒畸形（母體暴露≥ 1.3倍人體暴露（AUC）的推薦劑量）。告知孕婦和女性生殖潛力對胎兒的潛在風險，建議有生育能力的女性在使用圖卡替尼治療期間和最後一劑後1週內使用有效的避孕措施。建議有生育能力女性伴侶的男性患者在使用圖卡替尼治療期間以及最後一劑後1週內使用有效的避孕措施。

六． 不良反應

在轉移性乳腺癌患者中，圖卡替尼與曲妥珠單抗和卡培他濱聯合治療最常見的不良反應（≥20%）為腹瀉、掌蹠紅細胞感覺異常、噁心、肝毒性、嘔吐、口腔炎、食慾下降、貧血和皮疹。

圖卡替尼聯合曲妥珠單抗治療不可切除或轉移性結直腸癌患者最常見的不良反應（≥20%）為腹瀉、疲勞、皮疹、噁心、腹痛、輸液相關反應和發熱。

七． 藥物相互作用

強CYP3A誘導劑或中等CYP2C8誘導劑:避免同時使用。

強CYP2C8抑製劑:避免伴隨使用；如果不能避免合併使用，則減少圖卡替尼劑量。

CYP3A底物:避免與CYP3A底物同時使用，因為最小的濃度變化可能導致嚴重或危及生命的毒性。

P-gp底物:考慮減少P-gp底物的劑量，其中最小的濃度變化可能導致嚴重或危及生命的毒性。

八． 在特定人群中使用

哺乳:建議不要母乳喂養。 這個藥孟加拉有仿製藥，孟加拉珠峰製藥零售價格150mg30粒6000元左右。孟加拉齊斯卡製藥零售價格150mg30粒4500元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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