圖卡替尼/妥卡替尼作用靶點是什麼？如何工作的？

圖卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一種激酶抑製劑，作用靶點主要是HER2(人類表皮生長因子受體2)，用於治療某些類型的不可切除/轉移性HER-2陽性乳腺癌。圖卡替尼於2020年4月在美國上市，2020 年 8 月在澳大利亞上市，以及2021年2月在歐盟獲批用於醫療用途。

在某些類型的乳腺癌中觀察到HER-2基因突變。圖卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。 1HER-2基因中酪氨酸激酶的突變導致細胞信號傳導和增殖增加的級聯效應，從而導致惡性腫瘤。體外研究結果顯示，圖卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化，導致MAPK和AKT信號傳導和細胞增殖的下游變化。表達HER-2的細胞具有抗腫瘤活性。在體內，圖卡替尼可能通過相同的機制抑制HER-2表達腫瘤。通過抑制酪氨酸激酶，圖卡替尼發揮抗腫瘤活性，縮小HER-2陽性乳腺癌腫瘤的大小。在臨床試驗中，圖卡替尼和曲妥單抗與單獨施用的任一藥物相比，在體外和體內均顯示出增強的活性。 這個藥孟加拉有仿製藥，孟加拉珠峰製藥零售價格150mg30粒6000元左右。孟加拉齊斯卡製藥零售價格150mg30粒4500元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。