布加替尼/布格替尼作用機制是什麼？如何工作的？

布加替尼/布格替尼(Brigatinib)屬於激酶抑製劑類藥物，它的工作原理是阻斷一種異常蛋白質的活動，這種蛋白質會向癌細胞發出繁殖信號，這有助於減緩或阻止癌細胞的擴散。布加替尼用於治療一種已經擴散到身體其他部位的非小細胞肺癌。

布加替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑，具有抗多種激酶的活性，包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子1受體以及抗EGFR缺失和點突變的活性，它通過抑制ALK磷酸化和下游信號蛋白的激活起作用。布加替尼抑製表達融合蛋白EML4-ALK以及17種克唑替尼耐藥ALK突變體的細胞的增殖和體外生存能力。其作用擴展到表達EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的細胞。在小鼠EML4-ALK異種移植模型中，布加替尼對腫瘤生長、腫瘤負荷和延長生存期具有劑量依賴性抑製作用。布加替尼的時間進程和暴露反應研究仍然未知。

布加替尼在人肝微粒體和肝細胞中通過cyp2c 8（72.4%）和cyp3a 4（27.6%）代謝。產生的兩種主要代謝物是N-去甲基化形式和半胱氨酸共軛形式。口服放射性標記的布加替尼顯示91.5%的未改變形式和3.5%的主要代謝產物AP26123的全身存在。 AP26123的AUC不到布加替尼AUC的10%，抑製作用低3倍。 這個藥老撾和孟加拉有產仿製藥，都是正規上市的仿製藥，老撾聯合製藥零售價格90mg30粒900元左右，老撾東盟製藥零售價格90mg21粒1900左右，孟加拉碧康製藥零售價格90mg30粒3200元左右，孟加拉耀品國際製藥零售價格90mg30粒2200元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。