孟加拉珠峰製藥索托拉西布說明書

一．通用名索托拉西布

商品名：Lumakras

全部名稱：索托拉西布，Lumakras，AMG510，索托拉西布

二．適應症

索托拉西布適用於治療成年患者KRAS G12C-突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

三．劑量和用法

1.推薦劑量為960毫克，每日一次，繼續用藥直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2.劑量調整

(1)不良反應的劑量減少水平

首次劑量減少:480毫克，每日一次

第二次劑量減少:240毫克，每日一次

無法忍受240毫克每日一次:停止

錯過劑量：如果在≤6小時內未服用一劑索托拉西布，則在記起該劑量後立即服用處方劑量。如果超過6小時未服藥，則在下一個預定時間服用處方劑量。

服用過量：立即聯繫醫生。

用法：口服

四．不良反應

淋巴細胞減少(48%)、血紅蛋白減少(43%)、腹瀉(42%)、AST升高(39%)、谷丙轉氨酶升高(28%)、肌肉骨骼疼痛(35%)、鈣減少(35%)、鹼性磷酸酶增加(33%)、尿蛋白增加(29%)、鈉減少(28%)、噁心(26%)、疲勞(26%)、肝毒性(25%)、白蛋白減少(23%)、活化部分凝血活酶時間(aPTT)增加(23%)、咳嗽(20%)、嘔吐(17%)、便秘(16%)、呼吸困難(16%)、腹痛(15%)、水腫(15%)、食慾下降(13%)、關節痛(12%)、肺炎(12%)、皮疹(12%)等。

五．儲存

室溫下儲存，20°C至25°C，遠離潮濕和高溫，將索托拉西布放在兒童接觸不到的地方。

六．作用機制

索托拉西布(AMG510)是KRAS的抑製劑G12C一種KRAS RAS gt pase的腫瘤限制性突變致癌形式。 索托拉西布與KRAS的獨特半胱氨酸形成不可逆的共價鍵G12C，將蛋白質鎖定在非活性狀態，阻止下游信號傳導，而不影響野生型KRAS。 索托拉西布阻斷KRAS信號，抑制細胞生長，促進細胞凋亡KRAS G12C腫瘤細胞系。

七．注意事項

1肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性，這可能導致藥物性肝損傷和肝炎。在開始索托拉西布治療前3個月，每3週監測一次肝功能檢查(ALT、AST和總膽紅素)，然後每月一次或根據臨床指徵進行，對出現轉氨酶或膽紅素升高的患者進行更頻繁的檢查。根據不良反應的嚴重程度，停用、減少劑量或永久停用索托拉西布。

2.間質性肺病(ILD)/肺炎

索托拉西布可導致致命的ILD/肺炎。監測患者是否出現新的或惡化的ILD/肺炎症狀(如呼吸困難、咳嗽、發燒)。對於疑似ILD/肺炎的患者，立即停用索托拉西布，如果未發現其他潛在的ILD/肺炎原因，則永久停用索托拉西布。

3.哺乳

風險總結

沒有關於母乳中是否存在索托拉西布或其代謝物、對母乳喂養的嬰兒或產奶量的影響的數據。由於母乳喂養的兒童可能出現嚴重的不良反應，建議女性在索托拉西布治療期間以及最後一次給藥後1週內不要進行母乳喂養。

4.兒科使用

尚未確定索托拉西布在兒科患者中的安全性和有效性。

孟加拉珠峰製藥零售價格120mg56粒售價4000元到5000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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