孟加拉珠峰製藥索托拉西布藥物原理

索托拉西布(AMG510)用於治療轉移性(已經擴散的癌症)或局部晚期(不能通過手術切除)非小細胞肺癌(NSCLC ),這些患者之前至少接受過一次治療，並且其腫瘤具有異常的KRAS G12C基因。在使用這種藥之前，醫生會進行檢查。 索托拉西布屬於抗腫瘤藥物(癌症藥物)，它通過乾擾癌細胞的生長來發揮作用，癌細胞最終會被摧毀。

索托拉西布是KRASxa0G12C的抑製劑，KRASxa0G12C是KRAS RAS gt pase的腫瘤限制性突變致癌形式。 索托拉西布與KRASxa0G12C的獨特半胱氨酸形成不可逆的共價鍵，將蛋白質鎖定在非活性狀態，阻止下游信號傳導，而不影響野生型KRAS。 索托拉西布僅在KRAS G12C腫瘤細胞系中阻斷KRAS信號，抑制細胞生長，促進細胞凋亡。 索托拉西布在體外和體內抑制KRASxa0G12C，具有最小的可檢測脫靶活性。在小鼠腫瘤異種移植模型中，索托拉西布治療導致腫瘤消退和生存期延長，並與KRAS G12C模型中的抗腫瘤免疫相關。

索托拉西在健康受試者和KRAS G12C突變實體瘤(包括非小細胞肺癌)患者中的藥代動力學特徵已得到證實。 索托拉西布在180 mg至960 mg(批准推薦劑量的0.19至1倍)每日一次的劑量範圍內表現出非線性、時間依賴性的藥代動力學，在穩態劑量下具有相似的全身暴露量(即AUC0-24h和Cmax)。在禁食條件下服用的薄膜衣片和預分散於水中的薄膜衣片的索托拉西全身暴露量相當。 索托拉西布血漿濃度在22天內達到穩定狀態。重複索托拉西布劑量後未觀察到蓄積，平均蓄積比為0.56(變異係數(CV): 59%)。 孟加拉珠峰製藥零售價格120mg56粒售價4000元到5000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。