來那替尼/奈拉替尼作用機制是什麼？如何使用的？

來那替尼/奈拉替尼(Neratinib)是一種酪氨酸激酶抑製劑，對錶皮生長因子受體（EGFR）、HER2和人類表皮生長因子受體4（her 4）陽性癌具有抗腫瘤作用。來那替尼作為單藥，用於早期HER2陽性乳腺癌成年患者的長期輔助治療，以接受基於曲妥珠單抗的輔助治療。來那替尼與卡培他濱組合，用於治療患有晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者，所述晚期或轉移性HER2陽性乳腺癌患者在轉移性情況下已經接受了兩種或更多種先前基於抗her 2的方案。

來那替尼是一種不可逆結合表皮生長因子受體（EGFR）、HER2和HER4的細胞內激酶抑製劑。在體外，奈拉替尼減少EGFR和HER2自磷酸化、下游MAPK和AKT信號通路，並在表達EGFR和/或HER2的癌細胞系中顯示出抗腫瘤活性。奈拉替尼人體代謝物M3、M6、M7和M11在體外抑制了EGFR、HER2和HER4的活性。在體內，口服奈拉替尼抑制了具有表達HER2和EGFR的腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。