伊沙佐米作用機制，如何工作的？

伊沙佐米(Ixazomib)是一種抗腫瘤藥，伊沙佐米與來那度胺和地塞米松聯合使用，適用於既往至少接受過一次治療的多發性骨髓瘤患者。

伊沙佐米是一種可逆蛋白酶體抑製劑，伊沙佐米優先結合併抑制20S蛋白酶體β5亞單位的糜蛋白酶樣活性。 伊沙佐米體外誘導多發性骨髓瘤細胞凋亡。 伊沙佐米在體外證明了對骨髓瘤細胞的細胞毒性，這些骨髓瘤細胞來自於此前接受多種治療後復發的患者，包括硼替佐米、來那度胺和地塞米松。 伊沙佐米和來那度胺的組合在多發性骨髓瘤細胞系中顯示出協同的細胞毒性作用。在體內，伊沙佐米在小鼠多發性骨髓瘤異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。

口服給藥後，達到伊沙佐米血漿濃度峰值的中位時間為1小時。基於人群藥代動力學分析，平均絕對口服生物利用度為58%。在0.2至10.6 mg的劑量範圍內，伊沙佐米的AUC以與劑量成比例的方式增加。一項在單次服用4 mg伊沙佐米的患者中進行的食物效應研究顯示，高脂肪膳食使伊沙佐米的AUC降低28%，C。最大69%。伊沙佐米99%與血漿蛋白結合，並以10的血漿比分佈到紅細胞中。分配的穩態體積為543 L。 根據人群藥代動力學分析，全身清除率約為1.9升/小時，個體間差異為44%。終末半衰期（t1/2）為9.5天。每周口服給藥後，蓄積比確定為2倍。 老撾盧修斯製藥零售價格4mg*3粒900元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。