普拉替尼作用與功效

普拉替尼（pralsetinib）是一種激酶抑製劑，用於治療在轉染期間轉移重排的成人患者(浸水使柔軟)通過FDA批准的試驗(NSCLC)檢測到的融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）。 也用於治療12歲及以上患有晚期或轉移性腫瘤的成人和兒童患者浸水使柔軟-需要全身治療的突變型甲狀腺髓樣癌(MTC)以及12歲及以上患有晚期或轉移性腫瘤的成人和兒童患者浸水使柔軟融合陽性甲狀腺癌，需要全身治療，且放射性碘治療無效(如果放射性碘合適)。

普拉替尼最常見的不良反應(≥25%)是便秘、高血壓、疲勞、肌肉骨骼疼痛和腹瀉。最常見的3-4級實驗室異常(≥2%)為淋巴細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白減少、磷酸鹽減少、鈣減少(校正)、鈉減少、天冬氨酸轉氨酶(AST)增加、丙氨酸轉氨酶(ALT)增加、血小板減少和鹼性磷酸酶增加。

普拉替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突變(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑製劑，其半最大抑制濃度(IC50s)小於0.5 nM。在純化酶試驗中，普拉替尼在較高濃度下抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRB和FGFR1，該濃度在臨床上仍可達到Cmax。在細胞試驗中，普拉替尼抑制RET的濃度分別比VEGFR2、FGFR2和JAK2低14倍、40倍和12倍。 這個藥也有海外版本，老撾盧修斯製藥零售價格100mg120粒4千多元。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。