老撾元素製藥勞拉替尼作用機制

勞拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib)是一種激酶抑製劑，用於治療患有轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其腫瘤經FDA批准的測試檢測為間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性。

勞拉替尼最常見的(發生率≥20%)不良反應和3-4級實驗室異常為水腫、周圍神經病變、體重增加、認知影響、疲勞、呼吸困難、關節痛、腹瀉、情緒影響、高膽固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。

勞拉替尼是一種激酶抑製劑，具有體外抗ALK和ROS1以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK的活性。 勞拉替尼在體外顯示了抗多種突變形式ALK酶的活性，包括在使用克唑替尼和其他ALK抑製劑進行疾病進展時在腫瘤中檢測到的一些突變。在皮下植入含有EML4融合體的腫瘤的小鼠中，該融合體具有ALK變體1或ALK突變，包括在ALK抑製劑治療的疾病進展時在腫瘤中檢測到的G1202R和I1171T突變，使用勞拉替尼導致抗腫瘤活性。在顱內植入EML4-ALK驅動的腫瘤細胞系的小鼠中，勞拉替尼也顯示了抗腫瘤活性和延長的生存期。 勞拉替尼在體內模型中的整體抗腫瘤活性是劑量依賴性的，並與ALK磷酸化的抑制相關。 目前仿製藥藥廠零售價格100mg30粒3千左右，如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。