阿達格拉西布對肺癌腦轉移的效果

伴有腦轉移的KRAS突變型非小細胞肺癌（(NSCLC）患者預後較差。阿達格拉西布（Adagrasib）是一種有效的口服小分子KRASxa0G12C抑製劑，可不可逆地選擇性結合KRASxa0G12C，將其鎖定在非活性狀態。阿達格拉西布經過優化，具有良好的藥代動力學特性，包括長半衰期（24小時）、廣泛的組織分佈、劑量依賴性藥代動力學和中樞神經系統滲透；然而，KRASG12C抑製劑的腦轉移（BM）特異性抗腫瘤活性仍有待充分錶徵。

來自納入KRYSTAL-1未治療BM隊列的2名患者的初步臨床數據表明，腦脊髓液（CSF）中的阿達格拉西布濃度高於目標細胞IC50。此外，為這些患者確定的平均Kp、uu值（0.47）與非臨床模型中的暴露和抗腫瘤活性觀察結果一致，也超過了先前已證實的骨髓中CNS滲透和抗腫瘤活性的TKIs值（16-18）。此外，在兩名患者中均觀察到BM下降。這些患者報告的治療相關不良事件大多為1級或2級嚴重程度，未觀察到新的安全性信號。雖然是初步研究，但在極少數患者中，這些數據支持在患有kras g12c-突變非小細胞肺癌的活性和未經治療的骨髓患者中進一步開發阿達格拉西布的臨床應用。

由於阿達格拉西布原研藥還沒有在國內上市，患者只能通過海外渠道購買阿達格拉西布，而美國原研版的規格200mg*180片每盒的價格在十幾萬人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動），價格非常昂貴。目前在海外還沒有其他國家生產的阿達格拉西布仿製藥。更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。