患者必讀：塞普替尼/塞爾帕替尼的說明書基本信息一覽

一、通用名稱：塞普替尼、Selpercatinib、塞爾帕替尼

商品名稱：Retsevmo、睿妥、RETEVMO

其他名稱：塞卡替尼、賽哌替尼、LOXO-292

二、誰可以服用塞普替尼/塞爾帕替尼？適應症？

1、RET融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）：塞普替尼/塞爾帕替尼（Selpercatinib）適用於治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌癌症的成年患者，並通過FDA批准的測試檢測到在轉染過程中重新排列（RET）基因融合。

2、RET突變型甲狀腺髓樣癌（MTC）：塞普替尼適用於治療12歲及以上患有RET突變的晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌癌症的成人和兒童患者，如FDA批准的測試所檢測到的，這些患者需要全身治療。

3、RET融合陽性甲狀腺癌（TC）：塞普替尼適用於12歲及12歲以上患有晚期或轉移性甲狀腺癌症的成人和兒童患者的RET基因融合治療，如FDA批准的測試所檢測到的，這些患者需要全身治療，並且具有放射性碘難治性（如果放射性碘合適的話）。

4、其他RET融合陽性實體瘤：塞普替尼適用於使用RET基因融合治療局部晚期或轉移性實體瘤的成年患者，這些患者在先前的全身治療中或之後取得了進展，或者沒有令人滿意的替代治療選擇。

三、塞普替尼/塞爾帕替尼有什麼副作用？

在塞普替尼的臨床研究中，最常見的副作用是食慾不振、頭痛、頭暈、QT間期延長（心臟電活動的變化）、高血壓、腹部疼痛、腹瀉、噁心（感覺不舒服）、嘔吐、便秘、口乾、皮疹、發燒、疲勞、水腫（液體積聚引起的腫脹）、出血以及血液檢查顯示肝酶變化（表明肝臟壓力）、血小板（有助於血凝塊的成分）和白細胞計數下降、鎂減少和肌酐升高（表明腎臟有問題）。最常見的嚴重副作用是腹痛、超敏反應（過敏反應）、腹瀉和血液檢查顯示肝酶變化。

四、應該如何服用塞普替尼/塞爾帕替尼？

1、用藥前：根據腫瘤標本中RET基因融合（NSCLC、TC或其他實體瘤）或特異性RET基因突變（MTC）的存在，選擇患者接受塞普替尼治療。

2、用藥說明：塞普替尼可以與食物一起服用，也可以不吃，除非與質子泵抑製劑（PPI）一起服用。如果給藥後出現嘔吐，不要再服用一劑，繼續到下一次給藥的預定時間。

3、推薦劑量：塞普替尼的使用劑量與患者的體重有關；對於小於50kg的患者使用120mg，50kg或以上的患者使用160mg，每天口服兩次(大約每12小時一次)，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

五、怎麼儲存塞普替尼/塞爾帕替尼？

塞普替尼以膠囊製劑的形式存在，可儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許溫度在15°C和30°C（59°F至86°F）之間波動

六、塞普替尼/塞爾帕替尼是如何工作的？

塞普替尼是一種激酶抑製劑。塞普替尼抑制野生型RET和多種突變的RET亞型以及VEGFR1和VEGFR3，IC50值範圍為0.92nM至67.8nM。在其他酶測定中，塞普替尼也以臨床上仍可達到的更高濃度抑制FGFR 1、2和3。在細胞測定中，塞普替尼抑制RET的濃度比FGFR1和2低約60倍，比VEGFR3低約8倍。

RET的某些點突變或涉及RET與各種伴侶的框架融合的染色體重排可導致組成型活化的嵌合RET融合蛋白，其可通過促進腫瘤細胞系的細胞增殖而起致癌驅動作用。在體外和體內腫瘤模型中，塞普替尼在攜帶由基因融合和突變引起的RET蛋白組成型激活的細胞中顯示出抗腫瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞普替尼在腦內植入患者來源的RET融合陽性腫瘤的小鼠中顯示出抗腫瘤活性。

七、如果服用塞普替尼/塞爾帕替尼過量會怎麼樣？

關於塞普替尼的毒性信息尚不明確。用藥過量的患者出現嚴重不良反應的風險增加，如肝毒性、高血壓、QT間期延長和出血。建議採取對症支持措施。

八、誰不能用塞普替尼/塞爾帕替尼？

塞普替尼可能會損害具有生殖潛力的女性和男性的生育能力，因此建議有生育能力的女性以及男性患者在接受藥物治療期間以及最後一次給藥後1週內使用有效的避孕措施；並且哺乳女性在1週內不要母乳喂養。