患者必讀：索托拉西布（AMG510）的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：索托拉西布、AMG510、Sotorasib

商品名稱：Lumakras、Lumykras

其他名稱：索拓拉西布、索拖拉西布、洛滿舒

二、誰可以服用索托拉西布？適應症？

索托拉西布（AMG510）適用於治療KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性癌症（NSCLC）的成年患者，通過美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的測試確定，這些患者之前至少接受過一次全身治療。

三、索托拉西布有什麼副作用？

索托拉西布最常見的副作用為腹瀉、肌肉骨骼疼痛、噁心、疲勞、肝毒性和咳嗽；嚴重的副作用為肺炎、肝毒性和腹瀉。最常見的實驗室異常是淋巴細胞減少、血紅蛋白減少、天冬氨酸轉氨酶增加、丙氨酸轉氨酶增加、鈣減少、鹼性磷酸酶增加、尿蛋白增加和鈉減少。

四、應該如何服用索托拉西布？

索托拉西布的推薦劑量為每天口服一次960mg，，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。每天同時服用索托拉西布每日劑量，無論是否進食。整片吞下藥片。不要咀嚼、壓碎或拆分藥片。對於吞嚥固體物困難的患者，可將索托拉西布片劑分散在120mL的非碳酸室溫水中，無需壓碎。不得使用其他液體。攪拌或旋轉杯子約3分鐘，直到藥片分散成小塊（藥片不會完全溶解），然後立即或在2小時內飲用,吞下藥片分散液,不要嚼藥片。再用額外的120mL水沖洗容器並飲用，如果混合物沒有立即食用，則再次攪拌混合物以確保片劑分散。

五、索托拉西布怎麼儲存？

索托拉西布是一種片劑，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F），允許在15°C至30°C（59°F至86°F）範圍內漂移。

六、索托拉西布是如何工作的？

索托拉西布是KRASG12C的抑製劑，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一種腫瘤限制性突變致癌形式。索托拉西布與KRAS G12C-獨特的半胱氨酸形成不可逆的共價鍵，將蛋白質鎖定在非活性狀態，阻止下游信號傳導，而不影響野生型KRAS，並且僅在KRAS G12C腫瘤細胞系中促進細胞凋亡。索托拉西佈在體外和體內抑制KRASG12C，具有最小的可檢測脫靶活性。在小鼠腫瘤異種移植物模型中，索托拉西布治療導致腫瘤消退和延長生存期，並且在KRAS G12C模型中與抗腫瘤免疫相關。

七、如果服用索托拉西布過量會怎麼樣？

關於索托拉西布用藥過量的數據不容易獲得。然而，在臨床試驗中，未發現劑量限制毒性的跡象。用藥過量的患者可能會出現腹瀉、噁心、嘔吐、疲勞和轉氨酶升高等不良反應，並增加其風險和嚴重性。

八、誰不能用索托拉西布？

由於母乳喂養的兒童可能出現嚴重不良反應，建議女性在索托拉西布治療期間和最後一劑後1週內不要母乳喂養。