患者必讀：奧貝膽酸的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：奧貝膽酸、Obeticholic acid

商品名稱：Ocaliva

二、誰可以使用奧貝膽酸？適應症？

奧貝膽酸（Obeticholicxa0acid）適用於治療成人原發性膽汁性膽管炎（PBC）患者，包括：

1、無肝硬化或；

2、對於沒有門靜脈高壓證據的代償性肝硬化，

奧貝膽酸要么與對UDCA反應不足的熊去氧膽酸ursodeoxycholic acid（UDCA）聯合使用，要么作為不能耐受UDCA的患者的單一療法。

該適應症是在鹼性磷酸酶（ALP）降低的基礎上加速批准的。存活率或疾病相關症狀的改善尚未確定。

三、奧貝膽酸有什麼副作用？

奧貝膽酸常見的副作用包括瘙癢、乏力、腹痛和不適、皮疹、關節痛、咽疼、痛、頭暈、便秘、周圍水腫、心悸、發熱、甲狀腺功能異常、濕疹等。最常見的副作用包括瘙癢和疲勞；瘙癢可能會導致治療中斷。奧貝膽酸經上市後還出現了肝衰竭、新發肝硬化、直接膽紅素和總膽紅素增加、新出現或惡化的黃疸等肝膽疾病的副作用。

四、應該如何服用奧貝膽酸？

1、推薦劑量：奧貝膽酸以口服片劑的形式存在，需要使用此藥治療的患者沒有門靜脈高壓的證據，並且對適當劑量的UDCA沒有達到足夠的生化反應至少1年，或對UDCA不耐受的。 使用藥物治療的前3個月，推薦劑量為每天一次口服5mg，在第一個3個月之後，對於鹼性磷酸酶（ALP）和/或總膽紅素未能充分降低的患者以及耐受奧貝膽酸的患者，增加至每日一次10mg的最大劑量。

2、用藥管理：無論是否進食患者都可服用奧貝膽酸；對於服用膽汁酸結合樹脂的患者，在服用膽汁酸粘合樹脂之前至少4小時或之後4小時服用奧貝膽酸，或間隔盡可能長。

五、怎麼儲存奧貝膽酸？

奧貝膽酸片劑包裝在一個40毫升的高密度聚乙烯瓶中，用一個33毫米的聚丙烯兒童防護帽封閉，帽上有一個誘導密封；儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許偏差至15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、奧貝膽酸是如何工作的？

奧貝膽酸是FXR的激動劑，FXR是一種在肝臟和腸道中表達的核受體。 FXR是膽汁酸、炎症、纖維化和代謝途徑的關鍵調節因子。 FXR激活通過抑制膽固醇的從頭合成以及通過增加膽汁酸從肝細胞中的運輸來降低肝細胞內膽汁酸的濃度。這些機制限制了循環膽汁酸池的總體大小，同時促進了膽汁分泌，從而減少了肝臟對膽汁酸的暴露。

七、如果服用奧貝膽酸過量會怎麼樣？

在臨床試驗中，PBC患者接受奧貝膽酸每日一次25mg（最高推薦劑量的2.5倍）或每日一次50mg（最高推薦劑量的5倍）治療後，肝臟不良反應的發生率呈劑量依賴性增加，包括肝臟生化檢查升高、腹水、黃疸、門靜脈高壓和原發性膽管炎發作。據報導，上市後PBC失代償期肝硬化患者服用奧貝膽酸的頻率高於推薦劑量時會出現嚴重的肝臟不良反應；一些接受推薦劑量的患者也報告了這些不良反應。在用藥過量的情況下，應仔細觀察患者，並酌情給予支持性護理。

八、誰不能用奧貝膽酸？

患有失代償性肝硬化（如Child-Pugh B級或C級）、既往有過失代償事件或有門脈高壓證據的代償性肝硬化（如腹水、胃食管靜脈曲張、持續性血小板減少症）、完全膽道梗阻的患者禁用奧貝膽酸。

九、奧貝膽酸的注意事項：

在奧貝膽酸的臨床研究中，出現了肝硬化患者的肝功能失代償和衰竭、嚴重瘙癢、HDL-C減少等警告與註意事項。停藥並在恢復後減少劑量恢復，或根據嚴重程度永久停用。