奧貝膽酸的來源是哪
奧貝膽酸(Obeticholic acid)是一種半合成類似物,來源於天然膽汁酸鵝去氧膽酸(chenodeoxycholic acid),鵝去氧膽酸是人類的主要膽汁酸,也是法尼類X受體(FXR)的天然配體。 FXRs被視為核激素受體,因為它們在肝臟和腸道細胞的細胞核中主要表達。在腸細胞中,FXR活性通過向門靜脈循環中釋放成纖維細胞生長因子(FGF-19)來調節膽汁酸的合成。在肝細胞中,FXRs參與肝臟炎症、纖維化、代謝途徑和再生的調節。
原發性膽汁性肝硬化,現在稱為原發性膽汁性膽管炎(PBC)是一種慢性肝病,可破壞肝臟中的膽管,並可能導致肝硬化(肝臟疤痕)和肝功能衰竭。原發性膽汁性膽管炎是一種進行性疾病,可能多年沒有症狀。奧貝膽酸用於治療未發展為肝硬化的成人原發性膽汁性膽管炎。奧貝膽酸有時與另一種叫做熊去氧膽酸(UDCA)的藥物一起使用。奧貝膽酸也可用於本用藥指南中未列出的目的。
對於對UDCA不耐受或在至少一年內對適當劑量的UDCA沒有足夠反應的成年患者,推薦的口服奧貝膽酸起始劑量為5mg,每天一次,可與食物一起或不與食物一起服用。如果經奧貝膽酸治療3個月後鹼性磷酸酶或總膽紅素仍未充分下降,可將劑量增加至10mg口服,每日一次。對於肝功能損害(Child-Pugh B級或C級)的患者,劑量為每週5mg,根據臨床反應可能增加至每週兩次或每週兩次10mg。
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