患者必讀：阿培利司的中文說明書基本信息一覽

一、通用名稱：阿培利司、Alpelisib

商品名稱：PIQRAY

其他名稱：阿博利布、愛克利

二、誰可以服用阿培利司？適應症？

阿培利司（Alpelisib）可以與fulvestrant（氟維司群）聯合用於治療激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性、PIK3CA-突變、晚期或轉移性乳腺癌（BC）的成分患者，主要針對絕經後的女性及男性患者，基於內分泌的方案中或之後通過FDA批准的測試檢測到的。

三、阿培利司有什麼副作用？

阿培利司最常見的副作用包括腹瀉、皮疹、噁心、疲勞、食慾下降、口腔炎（口腔粘膜炎症）、嘔吐、體重下降和脫髮；阿培利司經上市後，還出現了葡萄膜炎、結腸炎、高血糖高滲性非酮症綜合徵（HHNKS）、血管性水腫、伴有嗜酸性粒細胞增多的藥物反應和全身症狀（DRESS）等不良事件。

四、應該如何服用阿培利司？

1、用藥前：醫生會根據腫瘤組織或血漿標本中是否存在一種或多種PIK3CA突變，選擇患者接受阿培利司治療HR陽性、HER2陰性晚期或轉移性乳腺癌。

2、推薦劑量：阿培利司以口服片劑的形式存在，根據處方指南提示。其推薦劑量為每日一次300mg（兩片150mg薄膜衣片），隨食物服用，繼續治療，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。當氟維司群與其一起給藥時，氟維司群的劑量為500mg，在第1、15和29天給藥，此後每月一次，還需根據其處方信息進行調整。

3、用藥管理：阿培利司片劑通常需要整片吞服，吞嚥前不應咀嚼、壓碎或分裂片劑。如果藥片破碎、破裂或不完整，則不應服用。如果錯過了一劑阿培利司，可以在通常服用時間後的9小時內與食物一起服用。超過9小時後，跳過當天的劑量；但如果患者在服用該劑量後嘔吐，建議患者當天不要再服用額外劑量；以上兩種情況都建議在第二天的正常時間恢復給藥計劃。

4、吞嚥困難的患者：如果患者無法整片吞嚥，可以將它們溶解在水中。將藥片放入盛有60-120mL（2-4盎司）水的飲用杯中。等待5分鐘，然後碾碎藥片，用勺子攪拌混合物，隨後立即喝下。然後再向杯中再加入2到3湯匙的水，用同一個勺子攪拌，沖洗掉玻璃杯中殘留的任何顆粒。喝下所有的這種混合物，以確保患者服用了所有的藥物，必要時重複。

五、阿培利司怎麼儲存？

阿培利司有50mg、150mg和200mg薄膜包衣片，可儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F），允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。

六、阿培利司是如何工作的？

阿培利司是一種磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑製劑，主要對PI3Kα具有抑制活性。在體外和體內模型中，編碼PI3K催化α亞基（PIK3CA）的基因的功能獲得突變導致PI3Kα和Akt信號的激活、細胞轉化和腫瘤的產生。

在乳腺癌症細胞中，阿培利司治療對PI3K的抑製作用可誘導雌激素受體（ER）轉錄的增加。在來源於ER-陽性、PIK3CA突變的癌症乳腺癌細胞系的異種移植物模型中，與單獨治療相比，阿培利司和氟維司群的組合顯示出增加的抗腫瘤活性。

七、如果服用阿培利司過量會怎麼樣？

臨床試驗中阿培利司用藥過量的經驗有限。在臨床研究中，阿培利司的給藥劑量高達450mg，每日一次。在臨床研究中報告意外過量服用阿培利司的病例中，與過量服用相關的不良反應與阿培利司的已知安全性一致，包括高血糖、噁心、乏力和皮疹。必要時，在所有用藥過量的情況下啟動一般對症和支持措施。沒有已知的阿培利司解毒劑。

八、誰不能用阿培利司？

阿培利司禁忌用於對其或其任何成分有嚴重超敏反應的患者。