布格替尼/布加替尼的使用指南

一、藥品名稱

通用名：布格替尼、Brigatinib

商品名：Alunbrig、安伯瑞

別名：布加替尼、布吉他濱、布吉替尼、布格他濱、癌能畢

二、治療適應症

本品主要用於治療經美國食品和藥物管理局（FDA）認證的檢測後，確認為間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

三、用藥說明

1）用藥前提：醫生需根據腫瘤樣本中ALK陽性的檢測結果，判定是否使用布格替尼治療。

2）建議用藥量：

初始7天：每日一次，每次90mg。

後續治療：增至每日一次，每次180mg，持續用藥至病情發展或藥物副作用不可接受。

布格替尼可與食物一起或單獨服用，藥片需整粒吞服，不可咀嚼或壓碎。

若漏服或服藥後嘔吐，無需補服，按原計劃服用下一劑。

3）劑量調整：

不良反應出現時，醫生可能會調整劑量。劑量一旦降低，不應再增加。

初始劑量90mg不耐受時，可降至每日一次60mg，無法耐受則停藥;180mg劑量不耐受時，可依次降至120mg、90mg、60mg。

若中斷用藥14天以上，應以90mg的劑量重新開始治療7天后，再增至之前的耐受劑量。

4）與其他藥物的相互作用：

避免與強效或中度CYP3A抑製劑同時使用；必要時需減少布格替尼劑量。

避免與中度CYP3A誘導劑同時使用；必要時需增加布格替尼劑量。

5）特殊患者用藥：對於嚴重肝、腎功能損害的患者，布格替尼的劑量需減少約40%。

四、可能的副作用

常見的不良反應包括高血糖、高胰島素血症、貧血、噁心、白細胞減少、腹瀉、疲勞、咳嗽、頭痛、低磷血症、皮疹等。還可能出現呼吸困難、高血壓及肝臟、胰腺等器官功能異常的跡象。

五、藥品儲存

布格替尼為口服片劑，建議在20°C至25°C的環境下儲存，允許在15°C至30°C之間波動。

六、特殊人群使用注意事項

1）女性患者：孕婦禁用，因可能對胎兒造成傷害。治療期間及停藥後至少4個月內應採取有效避孕措施。哺乳期婦女在用藥期間及停藥後1週內不得哺乳。

2）男性患者：鑑於可能對男性生育能力的影響，建議在治療期間及停藥後至少3個月內採取避孕措施。

七、藥物作用原理

布格替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑（TKI），在臨床試驗濃度下能抑制多種激酶活性，特別對ALK有顯著抑製作用，能有效控制ALK陽性非小細胞肺癌細胞的增殖，並對多種ALK耐藥突變體有效。此外，布格替尼還能降低顱內腫瘤負荷，延長生存期。