布格替尼/布加替尼是什麼藥

布格替尼/布加替尼（Brigatinib）是一種用於治療成人間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的口服藥物。癌症是由基因突變引起的，基因突變導致異常細胞不受控制地生長和復制，這些細胞不能正常發揮作用，並抑制正常細胞的生長和活性。布格替尼是一種小分子靶向治療藥物，它不會殺死癌細胞，但會專門針對異常細胞並改變細胞機制，以防止癌症的生長和擴散。

布格替尼通過抑制幾種被稱為酪氨酸激酶的蛋白質的活性來發揮作用，包括異常的ALK融合蛋白，這些蛋白因某些基因突變而失控，並促進癌細胞的生長和增殖。布格替尼抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰島素樣生長因子-1受體（IGF-1R）、FMS樣酪氨酸激酶3（FLT-3）和表皮生長因子受體（EGFR）缺失和點基因突變。

ALK是一種由ALK基因編碼的酶，有助於胎兒胃腸和神經系統的發育。 ALK基因會產生異常的ALK融合蛋白。 ALK融合蛋白改變細胞信號和基因表達，導致表達該蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。布格替尼抑制ALK和ALK介導的下游信號蛋白STAT3激活的活性。

布格替尼靶向表達ALK融合蛋白的癌細胞，包括EML4-ALK和17種與對其他ALK抑製劑藥物（包括克唑替尼）耐藥相關的突變形式。布格替尼僅被批准用於治療經美國食品和藥物管理局（FDA）批准的ALK融合蛋白檢測呈陽性的非小細胞肺癌。