患者必讀：達可替尼/達克替尼的說明書基本信息一覽

一、通用名稱：達可替尼、Dacomitinib

商品名稱：Vizimpro、多澤潤

其他名稱：達克替尼、肺欣妥

二、誰可以服用達可替尼/達克替尼？適應症？

達可替尼/達克替尼（Dacomitinib）適用於通過美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的試驗檢測到的具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療.

三、達可替尼/達克替尼有什麼副作用？

達可替尼常見的副作用包括腹瀉、皮疹、甲溝炎、口腔炎、食慾下降、皮膚乾燥、體重下降、脫髮、咳嗽和瘙癢；嚴重副作用包括腹瀉和間質性肺病。

四、應該如何服用達可替尼/達克替尼？

達可替尼的推薦劑量為45mg，每天口服一次，直到出現疾病進展或不可接受的毒性。達可替尼可以與食物一起服用，也可以不吃，但必須每天同一時間服用。如果患者嘔吐或錯過了一劑，不要再服用一劑或補上錯過的劑量，而是繼續服用下一劑計劃劑量。

五、怎麼儲存達可替尼/達克替尼？

達可替尼一片劑的形式提供，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間進行偏移。

六、達可替尼/達克替尼是如何工作的？

達可替尼是人類EGFR家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變）的激酶活性的不可逆抑製劑。體外達可替尼在臨床相關濃度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。

達可替尼在攜帶由HER家族靶點（包括突變的EGFR）驅動的皮下植入的人類腫瘤異種移植物的小鼠中顯示出對EGFR和HER2自身磷酸化以及腫瘤生長的劑量依賴性抑制。達可替尼在口服給藥的攜帶由EGFR擴增驅動的顱內人類腫瘤異種移植物的小鼠中也表現出抗腫瘤活性。

七、如果服用達可替尼/達克替尼過量會怎麼樣？

大鼠的最大無症狀劑量為50mg/kgMSDS。在動物研究中，達可替尼顯示出誘導胚胎-胎兒毒性，這表現為在器官形成期大鼠給藥後，在接近45mg人體劑量的劑量下導致著床後損失發生率增加和胎兒體重減輕。另一方面，在細菌回复突變試驗、人類淋巴細胞染色體畸變試驗和體內致染色體斷裂或非整倍體大鼠骨髓微核試驗中顯示，達可替尼缺乏誘變潛力。

劑量限制性毒性和過量毒性包括口腔炎、皮疹、手掌-足底感覺異常綜合徵、脫水、甲溝炎和腹瀉。根據這些發現，最大耐受劑量（定義為劑量限制性毒性不超過33%的劑量）為45mg。 如果用藥請及時就醫、

八、誰不能用達可替尼/達克替尼？

1、女性：根據動物研究結果及其作用機制，孕婦服用達可替尼可能導致胎兒損傷，因此建議有生育能力的女性在使用藥物治療期間以及最後一次給藥後至少17天內使用有效的避孕措施；且治療期間以及最後一次給藥後至少17天內不要進行母乳喂養。