達可替尼/達克替尼的使用指南及詳解

一、達可替尼簡介

達可替尼/達可替尼（Dacomitinib），作為一種針對特定肺癌治療的藥物，已經被廣泛研究並在合適的患者中取得了顯著的療效。

二、適用人群與適應症

達可替尼主要適用於經過美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的檢測方法，確認存在表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21 L858R替代突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者的一線治療。

三、可能的副作用

使用達可替尼可能會產生一些副作用。常見的包括腹瀉、皮疹、甲溝炎、口腔炎、食慾下降、皮膚乾燥、體重減輕、脫髮、咳嗽和瘙癢等。嚴重的副作用可能包括嚴重的腹瀉和間質性肺病。如有任何不適，請立即就醫。

四、用藥指導

達可替尼的建議劑量為每天45mg，口服一次，應持續服用直至疾病出現進展或出現不可接受的毒性反應。藥物可以與食物同服，也可以空腹服用，但應確保每天都在相同的時間點服用。若因嘔吐等原因錯過一次服藥，不建議補服，應按原計劃繼續服用下一次劑量。

五、藥品儲存方法

達可替尼以片劑形式提供，並應在20°C至25°C（68°F至77°F）的溫度下儲存，允許的溫度偏移範圍為15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、藥物作用機制

達可替尼通過不可逆地抑制人類EGFR家族（包括EGFR/HER1、HER2和HER4）以及某些EGFR激活突變的激酶活性來發揮作用。此外，它還能在體外臨床相關濃度下抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性，顯示出對EGFR和HER2自身磷酸化以及腫瘤生長的劑量依賴性抑製作用。

七、過量服用風險

在動物研究中，達可替尼顯示出可能誘導胚胎-胎兒毒性。此外，過量服用可能導致口腔炎、皮疹、手掌-足底感覺異常綜合徵、脫水、甲溝炎和腹瀉等毒性反應。最大耐受劑量已確定為45mg。若疑似過量，請立即就醫。

八、禁忌人群

孕婦及哺乳期婦女：由於達可替尼可能對胎兒造成損傷，建議有生育能力的女性在用藥期間及停藥後至少17天內採取有效的避孕措施，並避免母乳喂養。