勞拉替尼/洛拉替尼對骨轉移效果

勞拉替尼/洛拉替尼（Lorlatinib）是一種高效的第三代口服酪氨酸激酶抑製劑，可抑制間變性淋巴瘤激酶（ALK）。在細胞實驗中，勞拉替尼被證明比第二代抑製劑更有效，並且對ALK耐藥突變的覆蓋範圍最廣。儘管之前的ALK抑製劑（第一代、第二代或兩者都有）具有耐藥性，但勞拉替尼仍表現出強大的抗腫瘤活性，特別是在中樞神經系統轉移（包括軟腦膜轉移）患者的顱內活性方面。

眾所周知，肺癌通常會轉移到身體的其他部位。當診斷出肺癌時，大約20%-50%的非小細胞肺癌患者有轉移，遠處轉移的常見部位是腦(10%)、骨(7%)和肝(5%)。除了這些器官，骨骼肌也是非小細胞肺癌轉移的部位之一，骨骼肌轉移瘤（SMM）大多發生在軀乾或上肢。

勞拉替尼以口服片劑的形式給藥，無靜脈給藥製劑可用。在全球2期研究中，勞拉替尼被證明對接受上一代ALK抑製劑（如阿萊替尼或克唑替尼）治療的EML4-ALK陽性肺癌患者有效。據報導，47%以前接受過至少一種ALK抑製劑治療的患者臨床症狀得到改善，他們的中位PFS為6.9個月。首次腫瘤緩解的中位時間為1.4個月。如此快速的緩解時間和高緩解率可能有助於患有疼痛性SMM的患者。然而，這些結果仍需要更多的大規模研究來驗證。