埃拉菲布拉諾(Elafibranor)-Iqirvo的作用與功效
埃拉菲布拉諾(Elafibranor)-Iqirvo是一種每日一次的口服片劑,可用於治療對UDCA反應不佳的成年人的原發性膽汁性膽管炎(PBC),與熊去氧膽酸(UDCA)聯合使用,或單獨用於無法耐受UDCA的患者。
Iqirvo也稱為GFT505,是一種旨在靶向過氧化物酶體增殖物激活受體(PPARs)的藥物化合物,更具體地說,Iqirvo是PPARα和PPARδ的雙配體。 PPARs是配體激活的轉錄因子,屬於核激素受體超家族,聚集了無數不僅參與不同代謝過程而且參與細胞功能的基因。這個超家族的其他成員是類固醇激素受體、維生素D3受體、視黃酸受體(RARs和RXRs)和甲狀腺激素受體(THRs)。
Iqirvo及其主要活性代謝物是過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)激動劑,通過激活PPAR受體而起作用,該受體家族在能量穩態和代謝功能中起主要調節作用。 Iqirvo激活PPAR-α和PPAR-δ,阻斷膽汁酸的產生,儘管它在原發性膽汁性膽管炎患者中的確切作用方式尚不清楚。
Iqirvo不建議用於具有晚期肝病(失代償性肝硬化)症狀或體徵(包括意識模糊)的人;胃區(腹部)的液體;黑色、柏油樣或血性大便;咳嗽或吐血,或有看起來像“咖啡渣”的嘔吐物。在使用Iqirvo時,醫生和患者應密切監測患者的身體狀況,及時發現任何異常反應並採取相應措施。了解藥物的作用機制和適應症,可以幫助患者更好地理解治療過程,提高治療效果,同時減少潛在的風險。
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