奧拉帕利/奧拉帕尼的中文說明書一覽

一、名稱：奧拉帕利、奧拉帕尼、Olaparib、利普卓、Lynparza

二、適應症：

奧拉帕利/奧拉帕尼（Olaparib）適用於治療以下病症：

1、卵巢癌癌症：

（1）BRCA突變晚期卵巢癌癌症的一線維持治療：患有有害或疑似有害種系或體細胞BRCA突變的晚期上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌症的成年患者的維持治療，這些患者對一線基於鉑的化療有完全或部分反應。

（2）HRD-陽性晚期卵巢癌癌症一線維持治療：與貝伐單抗（Bevacizumab）聯合用於成年晚期上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌症患者的維持治療，這些患者對一線基於鉑的化療有完全或部分反應，且癌症與同源重組缺乏（HRD）相關-陽性狀態定義如下：有害或疑似有害的BRCA突變，和/或基因組不穩定。

（3）BRCA突變復發性卵巢癌癌症的維持治療：患有有害或疑似有害生殖系或體細胞BRCA突變的複發性上皮卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌症的成年患者的維持治療，這些患者對基於鉑的化療有完全或部分反應。

2、乳腺癌癌症：

（1）BRCA突變HER2-陰性高危早期乳腺癌癌症的輔助治療：已接受新輔助或輔助化療的有害或疑似有害gBRCAm人表皮生長因子受體2（HER2）陰性高危早期卵巢癌癌症成年患者的輔助治療。

（2）BRCA突變HER2-陰性轉移性乳腺癌癌症：患有有害或疑似有害gBRCAm、HER2陰性轉移性癌症的成年患者，這些患者已在新輔助、輔助或轉移環境中接受化療。患有激素受體（HR）陽性乳腺癌症的患者應事先接受內分泌治療或認為不適合內分泌治療。

3、胰腺癌癌症：

（1）BRCA突變轉移性胰腺癌的一線維持治療：患有有害或疑似有害gBRCAm轉移性胰腺癌的成年患者的維持治療，這些患者的疾病在至少16週的一線鉑類化療方案中沒有進展。

4、前列腺癌癌症：

（1）HRR基因突變轉移性去勢抵抗性前列腺癌癌症（mCRPC）：患有有害或疑似有害種系或體細胞同源重組修復（HRR）基因突變mCRPC的成年患者，這些患者在之前使用恩扎魯胺或阿比特龍治療後取得進展。

（2）BRCA突變轉mCRPC：與阿比特龍（Abiaterone）、潑尼松（prednisone）或潑尼松聯合治療患有有害或疑似有害BRCA突變（BRCAm）mCRPC的成年患者。

三、用法用量：

1、用藥前：根據是否存在有害或疑似有害的HRR基因突變，包括BRCA突變，或基於適應症、生物標誌物和样本類型的基因組不穩定性，選擇患者接受奧拉帕利治療。

2、推薦劑量：奧拉帕利以片劑的形式存在，推薦劑量為每天口服兩次300mg，有食物或沒有食物。整片吞服。請勿咀嚼、壓碎、溶解或分割藥片。如果患者漏服了一劑奧拉帕利，請指導患者在預定時間服用下一劑。

（1）對於HRD-陽性晚期卵巢癌癌症的患者，貝伐單抗推薦劑量為每三週15mg/kg，給藥期應為15個月，包括化療和維持期。

（2）對於BRCA突變轉mCRPC的患者，阿比特龍的推薦劑量為每天口服一次1000mg，阿比特龍應與潑尼鬆或潑尼松龍聯合口服每日兩次5mg。 mCRPC患者還應同時接受促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物治療，或應接受雙側睾丸切除術。

3、用藥時長：

（1）卵巢癌癌症：繼續治療，直至疾病進展、不可接受的毒性或完成2年的治療。 2年後完全緩解（沒有疾病的放射學證據）的患者應停止治療。在2年內有疾病證據的患者，如果治療他們可以從持續治療中獲得進一步的益處，可以在2年後接受治療。

（2）乳腺癌癌症：繼續治療共1年，或直至疾病復發或出現不可接受的毒性，以先發生者為準。根據當前臨床實踐指南，接受奧拉帕利治療激素受體陽性HER2陰性癌症的患者應繼續同時接受內分泌治療。

（3）胰腺癌癌症、前列腺癌癌症：繼續治療，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

4、劑量調整：為了控制不良反應，考慮中斷治療或減少劑量。建議首次劑量可減少為每日兩次250mg；如果需要進一步減少劑量，則減少至每日兩次200mg。

四、不良反應：

奧拉帕利的臨床研究中，最常見的不良反應是噁心、疲勞、貧血（紅細胞水平低）、嘔吐、腹瀉、食慾下降、頭痛、中性粒細胞減少症（中性粒細胞水平低，一種抗感染的白細胞）、味覺障礙、咳嗽、白細胞減少症（白細胞水平低）、頭暈、呼吸困難和消化不良（胃灼熱）；最常見的嚴重不良反應是貧血、中性粒細胞減少症、疲勞、白細胞減少症和血小板減少症（血小板水平低）。

五、儲存：

奧拉帕利有150毫克和100毫克兩種片劑，儲存溫度為20ºC至25ºC（68ºF至77ºF），允許在15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）範圍內進行偏移。請存放在原裝瓶中，以防止受潮。

六、特殊人群：

在使用奧拉帕利治療期間以及停止治療後的一個月內，女性不得進行母乳喂養；具有生殖潛力的女性在接受治療期間以及最後一次給藥後的6個月內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

奧拉帕利阻斷了一種名為人多ADP核糖聚合酶（PARP）的酶的作用，該酶有助於修復正常細胞和癌症細胞分裂過程中受損的DNA。具有BRCA1或BRCA2突變等突變的癌症細胞更嚴重地依賴PARP來修復其DNA並繼續分裂。因此，當PARP被阻斷時，癌症細胞中受損的DNA無法修復，因此，癌症細胞死亡。