Itovebi（inavolisib）-u200c伊那利塞的作用與功效

Itovebi（inavolisib）用於治療HR陽性、HER陰性、PIK3CA基因異常、已擴散、治療後復發的乳腺癌。與單獨使用哌柏西利（Palbociclib）和氟維司群相比，Itovebi與哌柏西利和氟維司群聯合使用可能有助於將無進展生存期延長一倍。 Itovebi片劑每天服用一次，每天大約在同一時間進食或不進食。

Itovebi的作用機制是作為主要針對PI3Kα的PI3K的抑製劑，其導致減緩腫瘤生長並導致癌細胞死亡。 inavolisib類藥物是一種磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑製劑，可能具有抗腫瘤功能。因此，它可以作為常規癌症治療（如化療）聯合療法的新補充。聯合應用Itovebi、哌柏西利和氟維司群可能會改善乳腺癌的治療。

除了其抑制酶的能力外，有人認為inavolisib結合突變形式的p110α並激活其降解。 PI3K家族成員調節細胞過程，如細胞生長和增殖、存活、重塑和細胞器的細u200bu200b胞內運輸。 PI3K對免疫系統也起著重要作用。 I類PI3Kα亞型（PI3Kα）經常通過基因擴增或活化突變在實體瘤中表達。

通常可以在癌細胞中發現PI3Kα的突變，尤其是HR+乳腺癌，這導致PI3K途徑的中斷。這導致腫瘤生長和轉移增加。在PIK3CA中可以發現最常見的突變之一，它在腫瘤細胞增殖中起著重要作用。在臨床前研究中，inavolisib已經顯示出在蛋白酶體的幫助下特異性地啟動這種p110α癌基因的降解。

在與突變體PI3Kα結合後，inavolisib阻斷PIP2磷酸化為PIP3，從而停止下游信號傳導。因此，PI3K途徑中的生物標誌物減少，細胞增殖受到抑制，PIK3CA突變型乳腺癌細胞凋亡率增加(與野生型相比)。抑製劑如inavolisib對突變的PI3Kα的確切作用機制以及抑製劑對突變結構的影響仍然未知。