Ohtuvayre（Ensifentrine）-恩塞芬汀的作用與功效

Ohtuvayre（Ensifentrine）-恩塞芬汀是一種磷酸二酯酶抑製劑，用於成人慢性阻塞性肺疾病（COPD）的維持治療。 COPD的特徵是進行性氣流阻塞和呼吸道的慢性炎症。由於PDE3和PDE4在氣道平滑肌、炎症細胞和支氣管上皮細胞中表達，以驅動炎症和支氣管肌緊張度，這兩種PDE亞型已被確定為COPD治療中的治療靶點。

Ohtuvayre是一種選擇性抑制PDE3和PDE4酶的藥物。 PDE3主要水解氣道平滑肌中的第二信使分子環磷酸腺苷（cAMP），調節肌緊張度。 PDE3也能水解環磷酸鳥苷（cGMP）。 PDE4僅調節cAMP，並參與炎性細胞活化和遷移，以及支氣管上皮細胞中囊性纖維化跨膜傳導調節因子（CFTR）刺激。對PDE3和PDE4的雙重抑制導致細胞內cAMP和/或cGMP水平的累積，從而在收縮氣道平滑肌和抑制炎症反應方面產生協同效應。

Ohtuvayre的主要成分Ensifentrine可導致慢性阻塞性肺疾病和哮喘的支氣管擴張。 Ohtuvayre被證明可通過降低囊性纖維化支氣管上皮細胞中的促炎細胞因子（如粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子[GM-CSF]）水平來介導抗炎作用。在體外，Ohtuvayre可激活支氣管上皮細胞中CFTR介導的氯離子分泌，增加纖毛搏動頻率，並可能增強粘液纖毛清除率。在豚鼠模型中，Ohtuvayre顯示了針對由致痙劑和抗原引起的氣道收縮的支氣管保護特性：它可引起氣道的劑量依賴性舒張。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB16157