莫博賽替尼/莫博替尼的說明書

一、通用名稱：莫博賽替尼、Mobocertinib

商品名稱：Exkivity、安衛力

其他名稱：莫博替尼、琥珀酸莫博賽替尼

二、誰可以服用莫博賽替尼？適應症？

莫博賽替尼/莫博替尼（Mobocertinib）適用於治療具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性癌症（NSCLC）的成年患者，如FDA批准的測試所檢測，其疾病在基於鉑的化療中或之後進展。

三、莫博賽替尼有什麼副作用？

莫博賽替尼最常見的副作用是腹瀉、皮疹、噁心、口腔炎、嘔吐、食慾下降、甲溝炎、疲勞、皮膚乾燥和肌肉骨骼疼痛。最常見的3級或4級實驗室異常是淋巴細胞減少、澱粉酶增加、脂肪酶增加、鉀減少、血紅蛋白減少、肌酐增加和鎂減少。

四、應該如何服用莫博賽替尼？

在開始使用莫博賽替尼之前，評估QTc和電解質，糾正鈉、鉀、鈣和鎂的異常；根據EGFR外顯子20插入突變的存在，選擇局部晚期或轉移性NSCLC患者接受莫博賽替尼治療。 莫博賽替尼的推薦劑量為160mg，每日口服一次，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。每天同一時間服用，可搭配或不搭配食物。整個吞下莫博賽替尼膠囊，不要打開、咀嚼或溶解膠囊中的內容物。

五、怎麼儲存莫博賽替尼？

莫博賽替尼以40毫克膠囊的形式供應，儲存溫度為20°C至25°C（68°F至77°F）；允許從15°C到30°C（59°F到86°F）進行偏移。

六、莫博賽替尼是如何工作的？

莫博賽替尼是表皮生長因子受體（EGFR）的激酶抑製劑，在比野生型（WT）EGFR更低的濃度下不可逆地結合併抑制EGFR外顯子20插入突變。口服莫博賽替尼後，在血漿中鑑定出兩種具有與莫博賽替尼相似抑制特徵的藥理學活性代謝產物（AP32960和AP32914）。

在體外，莫博賽替尼在臨床相關濃度下也抑制了其他EGFR家族成員（HER2和HER4）和一種額外激酶（BLK）的活性（IC50值＜2nM）。在培養的細胞模型中，莫博賽替尼以比WT-EGFR信號抑制低1.5至10倍的濃度抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤植入模型中，莫博賽替尼對EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物表現出抗腫瘤活性。

七、如果服用莫博賽替尼過量會怎麼樣？

尚無關於莫博賽替尼過量的數據。用藥過量的症狀可能與莫博賽替尼的不良反應一致，因此可能包括明顯的胃腸道症狀、疼痛、疲勞和皮疹。

八、莫博賽替尼有哪些注意事項？

在莫博賽替尼的臨床研究中，出現了QTc延長和尖端扭轉型室性心動過速、間質性肺病/肺炎、心臟毒性、腹瀉、胚胎-胎兒毒性等警告與註意事項。

參考資料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d