比美替尼/貝美替尼是什麼藥

比美替尼/貝美替尼（Binimetinib）是一種經口服用的激酶抑製劑，主要用於與康奈非尼（Encorafenib）聯合治療成人患者，特別是那些確診為BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤，以及經確認的BRAF V600E突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。

2018年6月，比美替尼獲得了美國食品藥品監督管理局（FDA）的批准。值得注意的是，在診斷為轉移性黑色素瘤的患者中，約有50%會檢測到BRAF突變，這使得BRAF突變成為該疾病中最常見的基因突變類型。而在非小細胞肺癌中，BRAF突變相對較為少見，發生率僅為2%至5%。

比美替尼的作用機制是通過可逆性抑制兩種重要的蛋白質——絲裂原激活的細胞外信號調節激酶1（MEK1）和MEK2。這些蛋白是細胞外信號相關激酶（ERK）通路的關鍵上游調節因子。當比美替尼阻斷MEK1和MEK2時，會導致ERK磷酸化的抑制，從而影響BRAF突變細胞的生存力。此外，BRAF基因的突變使得其在信號傳導中持續活躍，導致細胞得到不斷的生長信號而缺乏停止生長的指令，這種異常機制促進了腫瘤的發展。

比美替尼通常與康奈非尼聯合使用，後者同樣針對RAS/RAF/MEK/ERK通路中的其他激酶。使用聯合治療方案時，患者可能會經歷一些副作用。最常見的副作用包括疲勞、噁心、腹瀉、嘔吐、腹部疼痛、肌肉疼痛及關節痛等。這些副作用的管理對於確保患者的治療依從性和生活質量至關重要。

參考資料：https://www.drugs.com/mektovi.html