比美替尼/貝美替尼的作用靶點以及價格

比美替尼/貝美替尼（Binimetinib）是一種小分子抑製劑，針對各種類型的癌症，特別是含有特定突變的黑色素瘤和非小細胞肺癌中涉及的特定途徑。比美替尼的主要作用機制是抑制MEK1和MEK2，它們是MAPK/ERK信號通路中的酶。這一途徑在細胞分裂、分化和存活的調節中起著至關重要的作用。

MAPK/ERK途徑始於RAS的激活，RAS是一種小的GTP酶，然後激活RAF激酶。 RAF激酶隨後磷酸化並激活MEK1和MEK2。然後這些激酶磷酸化ERK1和ERK2，導致它們被激活。一旦被激活，ERK蛋白轉運到細胞核，在那裡它們調節與細胞增殖和存活有關的基因的表達。這一途徑的成分突變，如BRAF或KRAS，可導致其組成型激活，有助於腫瘤發生。

比美替尼通過選擇性抑制MEK1和MEK2的激酶活性發揮其抗癌作用。這種抑制阻止了ERK1和ERK2的磷酸化和激活，有效地破壞了促進腫瘤細胞增殖和存活的下游信號傳導。通過阻斷這一關鍵途徑，比美替尼減少了依賴異常MAPK/ERK信號的癌細胞的生長和存活。 比美替尼對MEK1和MEK2的特異性使其能夠靶向癌細胞，而對正常細胞的影響最小。這種特異性在BRAF V600E突變的黑色素瘤中特別重要，在這種情況下MAPK/ERK通路被過度激活。臨床研究表明，比美替尼與其他靶向治療（如BRAF抑製劑）聯合使用，可以更全面地抑制該途徑，改善患者預後。

比美替尼原研藥尚未登陸國內市場，所以也未被醫保體系所覆蓋，其定價細節尚不明確。目前在海外銷售的歐洲版比美替尼，常見包裝為15mg84片和15mg168片，每盒價格大約兩萬元人民幣（價格會根據匯率變化而有所浮動），相對較為昂貴。另外，海外市場已有首款比美替尼仿製藥問世，其藥物成分與原研藥大致相同，例如老撾盧修斯藥廠生產的15mg*180片規格，每盒價格可能在六千多元人民幣左右（受匯率影響，價格或有波動）。

總之，比美替尼是MEK1和MEK2的有效抑製劑，可有效破壞對某些癌細胞的存活和增殖至關重要的MAPK/ERK信號通路。其靶向作用機制允許其用於聯合治療，為治療以異常MAPK/ERK信號傳導為特徵的癌症提供了一種有前途的方法。

參考資料：https://synapse.patsnap.com/article/what-is-the-mechanism-of-binimetinib