阿可替尼（阿卡替尼）藥品說明書的重要信息及注意事項

阿可替尼（Acalabrutinib）是一種選擇性BTK（Bruton’s tyrosine kinase）抑製劑，主要用於治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）、小淋巴細胞性淋巴瘤（SLL）和套細胞淋巴瘤（MCL）。該藥物通過抑制BTK信號通路，阻斷B細胞增殖和存活，從而控制疾病進展。為了確保安全有效地使用阿可替尼，患者應了解其藥品說明書中的關鍵內容，包括適應症、劑量用法、不良反應及注意事項。

1. 適應症及推薦劑量

阿可替尼適用於以下情況：

CLL/SLL患者：單藥治療或與obinutuzumab（奧妥珠單抗）聯合使用；

MCL患者：適用於既往接受過至少一種系統性治療的複發或難治性患者。

推薦劑量為100mg，每天2次（間隔約12小時），口服服用，建議整粒吞服，不可咀嚼、壓碎或掰開。可隨餐或空腹服用，但應避免與影響胃酸分泌的藥物（如質子泵抑製劑）同時服用，以免影響藥物吸收。如果患者漏服一次，可在3小時內補服，超過3小時則應跳過該劑量，不可雙倍補服。

2. 主要不良反應及應對措施

阿可替尼雖然較伊布替尼（Ibrutinib）選擇性更高，不良反應相對較少，但仍可能引起以下副作用：

出血風險：BTK抑製劑可能影響血小板功能，導致皮膚瘀斑、鼻出血、牙齦出血，甚至嚴重出血（如胃腸道出血、顱內出血）。患者應避免使用阿司匹林、非甾體抗炎藥（NSAIDs）或抗凝劑，除非醫生允許。若出現嚴重出血，應立即就醫。

感染風險增加：阿可替尼可能導致中性粒細胞減少，使患者更容易感染肺炎、尿路感染或病毒感染。用藥期間應定期監測血常規，若出現發熱、寒戰或其他感染症狀，應及時就醫。

心臟毒性：部分患者可能出現心房顫動（房顫）、高血壓或心悸。因此，心血管疾病患者在服用本藥期間應密切監測心電圖和血壓，如出現心率不齊或胸痛，應及時就診。

胃腸道反應：常見副作用包括噁心、嘔吐、腹瀉和便秘，建議患者服藥時多喝水，注意飲食調整，必要時在醫生指導下使用止吐藥或止瀉藥。

頭痛和疲勞：部分患者可能在服藥初期出現頭痛、嗜睡或乏力，一般可隨時間逐漸緩解，如症狀明顯，可考慮減少劑量或調整服藥時間。

3. 藥物相互作用及禁忌

阿可替尼的代謝主要依賴CYP3A酶，因此與某些藥物合用時可能影響療效或增加副作用：

避免與強CYP3A抑製劑（如克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋）合用，否則可能增加阿可替尼的血藥濃度，增加毒性風險；

避免與CYP3A誘導劑（如利福平、卡馬西平、苯妥英）合用，因為這些藥物會降低阿可替尼的療效；

避免與質子泵抑製劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑）同服，因其會降低阿可替尼的吸收，若需降低胃酸，可考慮使用H2受體拮抗劑或抗酸劑（但需間隔2小時服用）。

此外，阿可替尼不推薦用於孕婦或哺乳期女性，因其可能對胎兒或新生兒產生不良影響。服用期間應採取有效避孕措施，停藥後至少1週內仍需繼續避孕。

4. 其他使用注意事項

定期監測血常規、肝腎功能，以便及時發現和管理潛在的不良反應；

手術或侵入性操作前至少3-7天停藥，以降低出血風險，術後醫生評估後再決定何時恢復用藥；

如出現嚴重副作用（如3級以上感染、出血、肝酶升高等），應暫停用藥，並在醫生指導下調整劑量或更換治療方案。

阿可替尼是一種高選擇性的BTK抑製劑，在治療CLL、SLL和MCL等B細胞淋巴瘤中具有顯著療效。患者在使用該藥物時，應嚴格遵守推薦劑量，同時注意可能的不良反應，如出血、感染、心律失常和胃腸不適。此外，應避免與CYP3A代謝相關的藥物相互作用，並在服用期間定期監測健康狀況。合理使用阿可替尼能夠有效控制病情，提高患者的生活質量，但若出現嚴重副作用，應及時與醫生溝通，以確保用藥的安全性和有效性。

參考資料：https://www.calquence.com/